CYCLOHEXYL(ALKYL)-PROPANOLAMINES, PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME

• Main Authors: OLIVA, AMBROGIO, VIVIANI, NUNZIA, CROCI, TIZIANO, COURTEMANCHE, GILLES, CECCHI, ROBERTO, BOVY, PHILIPPE R
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.06.2004
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány (I) általános képletű vegyületekre, a képletben Ajelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol R jelentésehidrogén- vagy halogénatom, -S(O)z(1-4 szénatomos alkil) csoport, -NHSO2(1-4 szénatomos alkil) csoport, -SO2NH(1-4 szénatomos alkil)csoport, -NHSO2fenil-(1-4 szénatomos alkil) csoport vagy -NHSO2fenil-csoport, ahol a fenilcsoport halogénatommal, 1-4 szénatomosalkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítettlehet; R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, -CO(1-4 szénatomos alkil) csoport, fenil-(1-4 szénatomos alkil) csoportvagy -CO-fenilcsoport, ahol a fenilcsoport halogénatommal vagy 1-4szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített lehet; R2 jelentésehidrogénatom, -SO2(1-4 szénatomos alkil) csoport, -SO2fenil-(1-4szénatomos alkil) csoport vagy -SO2fenilcsoport; X jelentése 5-8atomból álló gyűrű, amely telített vagy telítetlen, és egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített lehet és egy vagy kétkarbonilcsoportot hordozhat; n, m és z értéke egymástól függetlenül 0,1 vagy 2; R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-6 szénatomosalkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, -COO(1-4 szénatomos alkil)csoport, -CO(1-4 szénatomos alkil) csoport, -NHSO2(1-4 szénatomosalkil) csoport, -NHSO2fenil-(1-4 szénatomos alkil) csoport, -NO2, -CN,-CONR4R5 általános képletű, -COOH vagy 4,5dihidro-l,3-oxazol-2-il-vagy 4,4-dimetil-4,5-dihidro-l,3-oxazol-2-ilcsoport; R4 és R5jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fenilcsoport, 1-4szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(1-4 szénatomos alkil) csoport;vagy R4 és R5 együtt a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak;összesen 5-7 atomból álló gyűrűt alkothat; és a vegyületek sóira vagyszolvátjaira, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre,előállításukra alkalmas eljárásra és az eljárás közbenső termékeirevonatkozik. Ó The present invention relates to the compounds of formula (I): in which A is a group of formula (a) or (b) in which R represents a hydrogen or halogen atom, an -S(O)z(C1-C4)alkyl group, an -NHSO2(C1-C4)alkyl group, an -SO2NH(C1-C4)alkyl group, an -NHSO2phenyl-(C1-C4)alkyl group or an -NHSO2phenyl group, said phenyl possibly being substituted with a halogen atom, with a (C1-C4)alkyl group or with a (C1-C4)alkoxy group; R1 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group, a -CO(C1-C4)alkyl group, a phenyl-(C1-C4)alkyl group or a -COphenyl group, said phenyl also possibly being substituted with a halogen atom or with a (C1-C4)alkoxy group; R2 is a hydrogen atom or an -SO2(C1-C4)alkyl group, an -SO2phenyl-(C1-C4)alkyl group or an -SO2phenyl group; X completes a ring of 5 to 8 atoms, said ring being saturated or unsaturated, possibly being substituted with one or two (C1-C4)alkyl groups and bearing one or two carbonyl groups; n, m and z are, independently, 0, 1 or 2; R3 represents a hydrogen or halogen atom, a (C1-C6)alkyl group, a (C1-C4)alkoxy group, a -COO(C1-C4)alkyl group, a -CO(C1-C4)alkyl group, an -NHSO2(C1-C4)alkyl group, an -NHSO2phenyl-(C1-C4)alkyl groups, -NO2, -CN, -CONR4R5, -COOH, or a 4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl or 4,4-dimethyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl group; R4 and R5 represent, independently, a hydrogen atom, a phenyl, a (C1-C4)alkyl group or a phenyl-(C1-C4)alkyl group or R4 and R5 with the nitrogen atom to which they are attached, may form a ring of 5 to 7 atoms in total; and to the salts or solvates thereof, to the pharmaceutical compositions containing them, to a process for the preparation thereof and to intermediates in this process.