POLYARYLCARBOXAMIDES USEFUL AS LIPID LOWERING AGENTS, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: BACKX, LEO JACOBUS JOZEF, VIELLEVOYE, MARCEL, MEERPOEL, LIEVEN, ROEVENS, PETER WALTER MARIA, VAN DER VEKEN, LOUIS JOZEF ELISABETH
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.10.2003
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya (I) általános képletű poliarilkarboxamid-vegyületek, ezek N-oxidjai, gyógyszerészetileg elfogadható addícióssói és sztereokémiai izomerformái - a képletben Z1 jelentése (CH2)n,ahol n értéke 1-3, CH2CH2O vagy OCH2CH2; Z2 jelentése (CH2)m, ahol mjelentése 1 vagy 2; X1 jelentése O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S,SCH2 vagy vegyértékkötés; X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül CH,N vagy egy sp2 szénatom; R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomosalkil-. Ar1 jelentése egy aromás gyűrű, amely adott esetben egy vagykétszeresen R3 szubsztituenssel szubsztituált; Ar2 jelentése egyaromás gyűrű, amely adott esetben egy, kettő vagy háromszorosan R4csoporttal szubsztituált; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkiloxi-, halogén-, trifluormetil-;R4 jelentései egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkil-, 1-4szénatomos alkiloxi-, halogén-, hidroxi-, merkapto-, ciano-, nitro-,1-4 szénatomos alkiltio- vagy polihalogén-1-6 szénatomos alkil-,amino-, 1-4 szénatomos alkilamino- vagy di(1-4 szénatomosalkil)amino-; p1 és p2 jelentései 0-2; p3 jelentése 0-3; X1 és R4jelentése együttesen Ar1 és Ar2 aromás gyűrűkkel, amelyekhezkapcsolódnak, egy fluorén-1-il- vagy fluorén-4-il-csoport; A jelentése1-6 szénatomos alkándiilcsoport, amely egy vagy kétszeresen aril-,heteroaril- vagy 3-10 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált;vagy ha X3 jelentése CH, A jelentése lehet nitrogénatom, amely akövetkezőkkel szubsztituált: hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-,aril-, heteroaril-, aril-1-10 szénatomos alkil-, heteroaril-1-10szénatomos alkil- vagy 3-10 szénatomos cikloalkil-; B jelentésehidrogénatom; 1-10 szénatomos alkil-; aril vagy heteroaril-, amelyekmindegyike adott esetben szubsztituált; aril-1-10 szénatomos alkil-;heteroaril-1- 10 szénatomos alkil-; 3-10 szénatomos cikloalkil-;polihalogén-1-6 szénatomos alkil-; 3-6 szénatomos alkenil-; 3-10szénatomos alkinil-; NR6R7; vagy OR8 csoport. A találmány szerinti (I)általános képletű vegyületek lipidszintet csökkentő hatásúak. Ó The polyarylcarboxamide compound (+)-phenyl-(4-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester is useful as a lipid lowering agent.