INHIBITORS OF COPPER-CONTAINING AMINE OXIDASES AND THEIR USE FOR PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

• Main Authors: JALKANEN, MARKKU, SMITH, DAVID JOHN, BERNATH GABOR DR, LAZAR LASZLO, FUELOEP FERENC, SZAKONYI ZSOLT
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.08.2003
• Edition: 7
• Subjects: APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya (I) vagy (II) általános képletű hidrazin vegyület,annak racemátja, izomerje, gyógyászatilag elfogadható szolvátja,hidrátja vagy sója - ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-4szénatomos alkil-, aralkil-, 2-5 szénatomos alkanoil-, aroil- vagyheteroaroilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy adott esetbenhelyettesített 1-4 szénatomos alkil-, adott esetben helyettesítettcikloalkil- vagy adott esetben helyettesített aralkilcsoport; R3-R6 -amelyek lehetnek azonosak vagy különbözőek - jelentése hidrogénatom,adott esetben helyettesített 1-4 szénatomos alkil-, adott esetbenhelyettesített aralkil-, adott esetben helyettesített fenil- vagyadott esetben helyettesített heteroarilcsoport, R1 és R2 jelentéselehet adott esetben helyettesített heterociklus, R2 és R3 jelentéselehet adott esetben helyettesített heterociklus, R3 és R5 jelentéselehet egy telített, adott esetben helyettesített karbociklus, R7jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomosalkanoil- vagy aralkilcsoport, R8 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagyaralkilcsoport, n értéke 1, 2 vagy 3, X jelentése klorid-, bromid-,jodid-ion vagy R2-szulfát, ahol a képletben R2 jelentése a fentiekbenmeghatározott alkalmazása réztartalmú amin-oxidáz (SSAO) gátlásáraszolgáló gyógyászati készítmény előállítására. Ó The present invention is directed to hydrazino compounds that function as inhibitors of copper-containing amine oxidases commonly known as semicarbazide-sensitive amine oxidases (SSAO), including the human SSAO known as Vascular Adhesion Protein-1 (VAP-1). These SSAO inhibitors have therapeutic utility as drugs to treat conditions and diseases including, but not limited to, a number of inflammatory conditions and diseases (in particular chronic inflammatory conditions such as chronic arthritis, inflammatory bowel diseases, and chronic skin dermatoses), diseases related to carbohydrate metabolism and to aberrations in adipocyte differentiation or function and smooth muscle cell function, and vascular diseases. The compounds have the general formula:or a pharmaceutically acceptable solvate, hydrate, or salt thereof, wherein R to R and X are as defined herein.