2-OXO-1-PYRROLIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR PREPARING THEM AND THEIR USES

• Main Authors: PASAU, PATRICK, TALAGA, PATRICE, MATAGNE, ALAIN, LALLEMAND, BENEDICTE, MICHEL, PHILIPPE, DIFFERDING, EDMOND, KENDA, BENOLT
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.04.2003
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; APPARATUS THEREFOR; CHEMISTRY; GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya (I) általános képletű vegyület vagy gyógyászatilagelfogadható só sója, a képletben X jelentése -CA1NR5R6 vagy -CA1OR7vagy -CA1-R8 általános képletű vagy cianocsoport: A1 és A2 jelentéseegymástól függetlenül oxigén- vagy kénatom vagy -NR9 általános képletűcsoport; R1 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril- vagy -CH2-R1aáltalános képletű csoport, ahol Rla jelentése halogénatom, aril-,heterociklusos, hidroxil-, amino-, nitro- vagy cianocsoport; R2, R3 ésR4 azonos vagy eltérő, és jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, tiol-, amino-, nitro-,nitrooxi-, ciano-, azido-, karboxil-, amino-, szulfonsav-,szulfonamid-, alkil-, alkenil-, alkinil-, észter-, éter-, aril-,heterociklusos, oxiszármazék-, tioszármazék-, aminoszármazék-,acilszármazék-, szulfonilszármazék- vagy szulfonilszármazék-csoport;R2a, R3a és R4a azonos vagy eltérő, és jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil- vagyarilcsoport; R5, R6, R7 és R9 azonos vagy eltérő, és jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-, alkil-, aril- vagyheterociklusos vagy oxiszármazék-csoport; és R8 jelentésehidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, tiol-, alkil-, aril-,heterociklusos vagy tioszármazék-csoport; azzal a megkötéssel, hogyR2, R3, R4, R2a, R3a és R4a legalább egyikének a jelentésehidrogénatomtól eltérő; és amikor a vegyület az összes lehetségesizomer keveréke, X jelentése -CONR5R6 általános képletű csoport, A2jelentése oxigénatom és R1 jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagypropilcsoport, akkor a pirrolidingyűrűn a helyettesítés mono-, di-vagy trimetil- vagy monoetilcsoporttól eltérő; és amikor R1, R2, R4,R2a, R3a és R4a jelentése egyaránt hidrogénatom, A2 jelentéseoxigénatom és X jelentése -CONR5R6 általános képletű csoport, akkor R3jelentése karboxil-, észter-, amido-, helyettesített oxopirrolidin-,hidroxil-, oxiszármazék-, amino-, aminoszármazék-, metil- vagynaftilcsoporttól, vagy adott esetben oxiszármazékokkal vagy a para-helyzetben halogénatommal helyettesített fenilcsoporttól eltérő. Atalálmány vonatkozik továbbá a fenti vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre, amelyek alkalmasak különböző nuerológiaibetegségek kezelésére. Ó The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of general formula (B. geometrical isomers, enantiomers, diastereoisomers, mixtures of each of these and pharmaceutically acceptable salts thereof. whereinR1 is methyl,R2 and R4 are hydrogen.R3 is alkyl or haloalkenyl, andX is -COOH. -COOMe or -COOEt.