BENZENESULFONAMIDE-DERIVATIVES AND THEIR USE AS MEDICAMENTS AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE COMPOUNDS

• Main Authors: BURROWS JEREMY NICHOLAS, BUTLIN ROGER JOHN, CLARKE DAVID STEPHEN, NOWAK THORSTEN, WHITTAMORE PAUL ROBERT OWEN
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 29.05.2002
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány (I) általános képletű vegyületekre, azok gyógyászatilagalkalmazható sóira és in vivo körülmények között hidrolizálhatóésztereire vonatkozik - a képletben az X gyűrű fenilgyűrűt vagy egyvagy két nitrogénatomot (adott esetben oxidált állapotban) tartalmazóhattagú heteroaromás csoportot jelent, R1, R2 és R5 a leírásbanfelsorolt csoportokat jelenti, R3 és R4 a leírásban közelebbrőlmeghatározott alkil- vagy halogénezett alkilcsoportokat jelent, vagy aközbezárt szénatommal együtt a leírásban közelebbről meghatározottcikloalkil- vagy halogénezett cikloalkilcsoportot alkotnak, és Y-Z aleírásban közelebbről meghatározott kapcsoló csoportot jelent. Ezek avegyületek fokozzák a piruvát-dehidrogenáz (PDH) aktivitását, ennekmegfelelően gyógyászatilag hasznosíthatók. A találmány kiterjed avegyületek előállítására és a vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre is. Ó Compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters thereof, wherein: Ring X is phenyl or a six membered heteroaryl ring containing one or two ring nitrogens where said nitrogens are optionally oxidised to form the N-oxide; R and R are substituents as defined within; R and R are defined within and are alkyl or halo alkyl or together form a halocycloalkyl ring; R is a substituent as defined within; Y-Z is a linking group as defined within; are useful in the production of a elevation of PDH activity in a warm-blooded animal such as a human being. Pharmaceutical compositions, methods and processes for preparation of compounds of formula (I) are described.