SUBSTITUTED PYRIDINE AND BIPHENYL DERIVATIVES AS ANTI-HYPERCHOLESTERINEMIC, ANTI-HYPERLIPOPROTEINEMIC AND ANTI-HYPERGLYCEMIC AGENTS, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: SCHMIDT DELF DR, KRAMSS RICHARD H, ANGERBAUER ROLF DR, BRANDES ARNDT DR, WOHLFEIL STEFAN DR, LADOUCEUR GAETAN H, SCHOEN WILLIAM R, LEASE TIMOTHY G, HERTZOG DONALD L, BISCHOFF HILMAR DR, MULLER-GLIEMANN MATTHIAS, OSTERHOUT MARTIN H, WOLANIN DONALD J, COOK JAMES H. II, SCHMIDT GUNTER DR
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.05.2001
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya (IA) képletű szubsztituáltpiridinek, amelyeket úgy állítanak elő, hogy egy megfelelőenszubsztituált piridil-aldehidet Grignard vagy Wittig reagensselreagáltatunk, és a kapott terméket megfelelően redukáljuk. Az (IA)képletű piridineket gyógyszerként alkalmazhatjuk, különösenkoleszterin észter transzfer proteinek gátlására. A találmány szerinti(IB) általános képletű 3-heteroalkil-aril-szubsztituált piridineketpiridinekből állítjuk elő, amelyek megfelelően védettek ahidroxilcsoporton és megfelelően szubsztituálva is vannak. Az (IB)képletű találmány szerinti vegyületek hatékony gyógyszer hatóanyagok,különösen hiperlipoproteinémia kezelésére. A találmány szerinti (IC)általános képletű szubsztituált piridinek és benzolok a leírásbanmegadott eljárással állíthatók elő, és hasznos gyógyászatihatóanyagok, különösen glükagon receptor gátlására, és ezzel aglükagon által közvetített állapotok, például diabétesz kezelésérealkalmasak. (IA) (IB) (IC) Ó Substituted biphenyls having glucagon receptor antagonistic activity. Claimed compounds have the formulawhereinR1a and R1b independently represent (C1-C6) alkyl; R2 represents (C1-C10) alkyl or substituted (C1-C10) alkyl wherein the substituents are independently from 1 to 3 of -SR7; R7 represents phenyl, or substituted phenyl wherein the substituents are independently 1-5 of halogen, trifluoromethyl, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or hydroxyl; R3 represents substituted (C1-C6) alkyl wherein the substituents are 1-2 hydroxyl groups; G represents a substituent selected from the group consisting of halogen, (C1-C6) alkyl, and OR4 wherein R4 is H or (C1-C6) alkyl; and y is 0 or an integer of 1-3. Pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment of glucagon-mediated conditions by administering such compounds are also claimed.