SUBSTITUTED 4-HYDROXY-PHENYLALCANOIC ACID DERIVATIVES WITH AGONIST ACTIVITY TO PPAR-GAMMA AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: BOSWELL GRADY EVAN, BRACKEEN MARKUS, HENKE BRAD RICHARD, KALDOR ISTVAN, DEATON DAVID NORMAN, WILLSON TIMOTHY MARK, SHARP MATTHEW JUDE, ERICKSON GREG ALAN, COLLINS JON LOREN, O'CALLAGHAN JOHN MARK, COBB JEFFREY EDMOND, MOOK ROBERT ANTHONY JR
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.05.2001
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Az (I) általános képletű vegyületek - a képletben A jelentése i)fenilcsoport, amely lehet szubsztituálva;lehet halogénatommal 1-6szénatomos alkilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 1-3szénatomos fluor-alkoxi-csoporttal, nitrilcsoporttal vagy -NR7R8általános képletű csoporttal, ahol R7 és R8 jelentése hidrogénatomvagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; ii) 5- vagy 6-tagú heterociklusoscsoport, amely oxigén-, nitrogén- és kénatom közül választott legalábbegy heteroatomot tartalmaz, és iii) (a) általános képletű kondenzáltbiciklusos csoport, ahol a C-gyűrű valamely, a ii) pontban definiáltheterociklusos csoportot jelent, B jelentése iv) 1-6 szénatomosalkiléncsoport; v) -M-(1-6 szénatomos)alkilén vagy (1-6szénatomos)alkilén-M- (1-6 szénatomos)alkilén csoport, ahol Mjelentése O, S, vagy -NR2, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3szénatomos alkilcsoport; vi) 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport,amely legalább egy nitrogén heteroatomot, és adott esetben legalábbegy, oxigén-, nitrogén- és kénatom közül választott továbbiheteroatomot tartalmaz 1-3 szénatomos alkilcsoporttal lehetszubsztituáltva; vagy vii) Het-(1-6 szénatomos)alkilén csoport, aholHet jelentése a (vi) pontban definiált heterociklusos csoport, Alkjelentése 1-3 szénatomos alkiléncsoport; R1 jelentése hidrogénatomvagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; Z jelentése viii) (1-3szénatomos)alkilén-fenil csoport, ahol a fenilcsoport halogénatommallehet szubsztituálva; vagy ix) -NR3R4 általános képletű csoport, aholR3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, és R4jelentése -Y-C=(O)-T-R5 vagy -Y-CH(OH)-T-R5 általános képletű csoport- PPAR-gamma agonista aktivitásuk következtében gyógyászatikészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. Ó A compound having formula (I), wherein A is selected from the group consisting of: (i) phenyl, wherein said phenyl is optionally substituted by one or more halogen atoms, C1-6alkyl, C1-3alkoxy, C1-3fluoroalkoxy, nitrile, or -NR7R8 where R7 and R8 are independently hydrogen or C1-3alkyl; (ii) a 5- or 6-membered hetrocyclic group containing at least one heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur; and (iii) a fused bicyclic ring (a), wherein ring C represents a heterocyclic group as defined in point (ii) above, which bicyclic ring is attached to group B via a ring atom of ring C; B is selected from the group consisting of: (iv) C1-6alkylene; (v) -MC1-6alkylene or C1-6alkyleneMC1-6alkylene, wherein M is O, S, or -NR2 wherein R2 represents hydrogen or C1-3alkyl; (vi) a 5- or 6-membered heterocyclic group containing at least one nitrogen heteroatom and optionally at least one further heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur and optionally substituted by C1-3alkyl; and (vii) Het-C1-6alkylene, wherein Het represents a heterocyclic group as defined in point (vi) above; Alk represents C1-3alkylene; R1 represents hydrogen or C1-3alkyl; Z is selected from the group consisting of: (viii) -(C1-3alkylene) phenyl, which phenyl is optionally substituted by one or more halogen atoms; and (ix) -NR3R4, wherein R3 represents hydrogen or C1-3alkyl, and R4 represents -Y-(C=O)-T-R5, or -Y-(CH(OH))-T-R5.