TRICYCLIC TRIAZOLOBENZAZEPINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND THEIR USE AS ANTIALLERGIC AGENT

• Main Authors: SHIOKAWA SOHJIRO, SHIOBARA MAKI, TAKATA HIROMI, FUSHIHARA KENICHI, MIYAMOTO SACHIKO, NISHIZUKA TOSHIO, OKADA YUMIKO, KAWAGUCHI MAMI, ISHIKURA TOYOAKI, TSUTSUMI SEIJI, KITAGAWA HIDEO, OHTSUKA YASUO, SHISHIKURA TAKASHI
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.09.2001
• Edition: 7
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgya triciklusos triazolo-benzazepin-származékok egyprodrug formájában. A találmány szerinti vegyületek, farmakoló-giailag elfogadható sói és szolvátjai az (I) általános képletteljellemezhetők. A vegyületek hasznos antiallergiás szerek és kiválóbiohozzáférhetőséggel rendelkeznek. Az (I) általános képletben aszubsztituensek főbb jelentései: R1 jelentése hidrogénatom, hidroxil-,alkil- vagy fenil-alkilcsoport; R2, R3, R4 és R5 hidrogén- vagyhalogénatom, adott esetben védett hidroxil-, formil-, adott esetbenszubsztituált alkil-, alkenil- alkoxicsoport és R31, R32 jelentésehidrogénatom, adott esetben halogénatommal helyettesítettalkilcsoport, Q jelentése (i) - (iv) általános képletű csoport,halogénatom vagy alkoxicsoport. Ó Tricyclic triazolobenzazepine derivatives in the form of a prodrug are provided. The compounds according to the present invention are those represented by formula (I) and pharmacologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are useful as antiallergic agents and exhibit excellent bioavailability. wherein R represents hydrogen, OH, alkyl or phenyl alkyl, R , R , R , and R represent hydrogen, halogen, optionally protected hydroxyl, formyl, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxy or the like, and Q represents a group selected from the following groups (i) to (iv), halogen, or alkoxy: