4-SUBSTITUTED-9-DEOXO-9A-AZA-9A-HOMOERYTHROMYCIN A DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: LETAVIC, MICHAEL ANTHONY, YANG, BINGWEI VERA, BRONK, BRIAN SCOTT, KANEKO, TAKUSHI, GLAZER, EDWARD ALAN
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.12.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

A találmány tárgyát az (1) általános képletű vegyületek, valamintezeket tartalmazó gyógyászati készítmények képezik, amelyekeredményesen alkalmazhatók baktériumok és protozoa által előidézettfertőzés kezelésére emlősöknél, halaknál vagy madaraknál. A találmánytárgyát képezi ezenkívül az (1) általános képletű vegyületekelőállítására irányuló eljárás is, valamint a kiindulási anyagkéntalkalmazott (5) és (4) általános képletű vegyületek előállítása. Aképletekben a szubsztituensek jelentése igen sokféle, ezek közülemlítik meg többek között az alábbiakat: R1 jelentése hidrogénatom,hidroxi- vagy metoxicsoport, R2 jelentése hidroxicsoport, R3 jelentése 1-10 szénatomos alkil-,2-10 szénatomos alkenil-, 2-10 szénatomos alkinil-, cianocsoport vagy-CH2S(O)nR8 képletű csoport, ahol a képletben n értéke 0, 1 vagy 2,valamint -CH2OR8, -CH2N(OR9)R8, -CH2NR8R15, -(CH2)m(6-10 szénatomosaril)-csoport vagy -(CH2)m(5-10 tagú heteroaril)-csoport, ahol mértéke 0, 1, 2 , 3 vagy 4, R2 és R3 együttes jelentése (a) általánosképletű oxazolilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, -C(O)R9, -C(O)OR9,-C(O)NR9R10 képletű csoport vagy hidroxil védőcsoport, R5 jelentésepéldául -SR8, -(CH2)nC(O)R8 képletű csoport, amelyben n értéke 0 vagy1, 1-10 szénatomos alkil-, 2-10 szénatomos alkenil-, 2-10 szénatomosalkinilcsoport, R6 és R7 mindegyikének jelentése például egymástólfüggetlenül hidrogénatom, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 1-6szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomosalkinilcsoport, -(CH2)m(6-10 szénatomos aril)-csoport, ahol m értéke 0vagy 1-től 4-ig terjedő egész szám; R8 mindegyikének jelentéseegymástól függetlenül például hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 2-10 szénatomos alkenil-, 2-10 szénatomos alkinil-, -(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14 képletű csoport, amelyben r és q értékeegymástól függetlenül 0 vagy 1-től 3-ig terjedő egész szám, azzal afeltétellel, hogy q és r egyidejűleg nem lehet 0, R8 jelentése -CH2NR8R15, R15 és R8 együttesen 4-10 tagú monociklusos vagypoliciklusos telített gyűrűt vagy 5-10 tagú heteroaril gyűrűtképeznek, ahol ezen telített és heteroarilgyűrűk adott esetben egyvagy két heteroatomot tartalmazhatnak O, S és -N(R8)- közül választvaa nitrogénatomon túlmenően, amelyhez R15 és R8 kapcsolódik, ahol ezentelített gyűrű adott esetben egy vagy két szén-szén kettős vagy hármaskötést tartalmaz, R9 és R10 mindegyikének jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; R11, R12,R13 és R14 mindegyikének jelentése egymástól függetlenül példáulhidrogénatom, 1-10 szénatomos alkilcsoport, -(CH2)m(6-10 szénatomosaril)-csoport vagy -(CH2)m(5-10 tagú heteroaril)-csoport, amelyben mértéke 0 vagy 1-től 4-ig terjedő egész szám, R15 jelentése példáulhidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 2-10 szénatomos alkenil- vagy 2-10 szénatomos alkinilcsoport, The invention relates to a method of preparing compounds of the formula and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula 1 are antibacterial agents that may be used to treat various bacterial and protozoa infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula 1 and to methods of treating bacterial protozoa infections by administering the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1 and to intermediates useful in such preparation.