PYRAZOLES AS HUMAN NON-PANCREATIC SECRETORY PHOSPHOLIPASE A2 INHIBITORS, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: DOMAN PETER J, SUAREZ TULIO, MIHELICH EDWARD D, HITE GARY A, WILLETTS STUART E
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.04.2001
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, valamint ezekgyógyászatilag megfelelő sói képezik; a találmány tárgyához tartoznake vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, továbbá az (I)általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás is. Az (I)általános képletben a szubsztituensek jelentése többek között R1 jelentése fenil-, izokinolin-3-il-, pirazinil-, piridin-2-il-csoport vagy a 4-es helyzetben 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomosalkoxi-, -CN vagy -(CH2)nCONH2 csoporttal szubsztituált piridin-2-il-csoport, ahol n értéke 0, 1 vagy 2; R2 jelentése fenilcsoport, továbbá 1-3 szubsztituenst hordozófenilcsoport, ahol szubsztituensként jelen lehet 1-4 szénatomos alkil,-CN, halogénatom, -NO2, -CO2-(1-4 szénatomos alkil)- vagy -CF3csoport, továbbá R2 jelenthet naftil-, tiofén- vagy 1-3 halogénatommalszubsztituált tioféncsoportot; R3 jelentése hidrogénatom, fenil-, fenil-(1-6 szénatomos alkenil)-,piridil-, naftil-, kinolinil-, (1-4 szénatomos alkil)-tiazolil-csoport; fenilcsoport, amely egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-, -CN,-CONH2, -NO2, -CF3 csoporttal, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-,@alkil)-, fenoxi- vagy SR4 csoporttal lehetszubsztituálva, ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy halogén-fenil-csoport; fenilcsoport, amely egy szubsztituenst hordozhat -O(CH2)pR5, fenilcsoport vagy -OR6 csoport közül választva, ahol p értéke 1, 2 vagy 3; és R5 jelentése -CN, -CO2H, -CONH2 vagy tetrazolilcsoport; és R6 jelentése ciklopentil-, ciklohexenil- vagy fenilcsoport, amelyhalogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vanszubsztituálva; vagy két szubsztituenst hordozó fenilcsoport, amelyeka fenilcsoporttal együtt metilén-dioxid-gyűrűt képezhetnek, és mértéke 1-től 5-ig terjedő egész szám. Az (I) általános képletűvegyületek eredményesen alkalmazhatók számos betegség, így abronchitis, a különféle ízületi gyulladások és reumás betegségekkezelésére. Ó A class of novel pyrazoles is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock.