PROCESS FOR PRODUCING PHARMACEUTICAL INTERMEDIER

• Main Authors: BARKOCZY JOZSEF DR, GREGOR TAMAS DR, NAGY KALMAN DR, BECK IVAN DR, KOTAY NAGY PETER DR, VERECZKEYNE DONATH GYOERGYI DR, NEMETH NORBERT, SIMIG GYULA DR, SZABO TIBOR
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 29.08.2005
• Edition: 7

A találmány tárgya eljárás a (II) képletű 1-[2-amino-1-(4-metoxi-fenil)-etil]-ciklohexanol és savaddíciós sói előállítására az (I)képletű (1-hidroxi-ciklohexil)-(4-metoxi-fenil)-acetonitril protikusoldószerben, különösen etanolban vagy metanolban végzett katalitikushidrogénezése, kívánt esetben a képződő savaddíciós sóból a (II)képletű bázis felszabadítása és ugyancsak kívánt esetben újbólsavaddíciós sóvá alakítása útján. A találmány értelmében a katalitikushidrogénezésnél katalizátorként palládium- vagy platinakatalizátorthasználnak, és a reakcióközeg víz, vizes etanol vagy vizes metanol,amely szervetlen vagy szerves savat vagy a hidrogénezés folyamánszervetlen savat leadó reagenst, előnyösen kloroformot is tartalmaz. A pharmaceutical intermediate 1-[2-amino-1-(4-methoxy-phenyl)-ethyl]cyclohexanol and its acid addition salts are prepared from (1-hydroxy-cyclo-hexyl)-(4-methoxy-phenyl)-aceto-nitrile by catalytic hydrogenation in the presence of a Pd or Pt catalyst, in a medium of a protic solvent, preferably ethanol or methanol. A pharmaceutical intermediate 1-[2-amino-1-(4-methoxy-phenyl)-ethyl]cyclohexanol and its acid addn. salts are prepared from (1-hydroxy-cyclo-hexyl)-(4-methoxy-phenyl)-aceto-nitrile by catalytic hydrogenation in the presence of a Pd or Pt catalyst, in a medium of a protic solvent, preferably ethanol or methanol. Optionally, the free base is obtained from an acid addition salt and optionally it may be reconverted into salt form. According to this particular method, water, aq. ethanol or aq. methanol is the selected reaction medium during hydrogenation to which an inorganic or organic acid or a compound yielding an acid (preferably chloroform) is added.