FORMS I,II AND IV CRYSTALLINE [R-(R,R)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA,DELTA-DIHYDROXY-5(1-METHYL-ETHIL)-3-PHENYL-4-[(PHENYLAMINO)-CARBONYL]-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID HEMI CALCIUM SALT HYDRATE (ATORVASTATIN-HYDRATE), AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

• Main Authors: JENNINGS, REX ALLEN, MINOHARA, KAZUO, BRIGGS, CHRISTOPHER A, ICHIKAWA, SHIGERU, NAKAGAWA, SHINSUKE, HARASAWA, KIKUKO, WADE, ROBERT A, GAWA, SHINSUKE
• Format: Patent
• Language: English; Hungarian
• Published: 28.10.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A találmány az[R-(R*,R*)]-2-(4-fluor-fenil)-?,?-dihidroxi-5-(1-metil-etil)-3-fenil-4-[(fenil-amino)-karbonil]-1H-pir- rol-1-heptánkarbonsav-hemikalciumsó I, II és IV formájúként jelölt,hidratált kristályformáira, ilyen kristályformákat tartalmazógyógyszerkészítményekre, illetve ilyen kristályformáknakhiperlipidémia és hiperkoleszterémia kezelésére szolgálógyógyszerkészítmények előállításánál való alkalmazására vonatkozik. Atalálmány szerinti kristályformák előnye a korábban ismert amorfformához képest, hogy ugyanolyan vagy jobb biológiai hozzáférhetőségmellett nagyobb a stabilitásuk, ugyanakkor kedvezőbbek olyan gyártásitulajdonságaik, mint például a szűrhetőség. ŕ There are described novel crystalline forms of ÄR-(R*,R*)Ü-2-(4-fluorophenyl)- beta , delta -dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-Ä(phenylamino)carbonylÜ-1H-pyr role-l-heptanoic acid hemi calcium salt designated Form II and Form IV which are characterized by their X-ray powder diffraction and/or solid state NMR, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia and hypercholesterolemia.