PROCESS FOR PRODUCING N-OXYCARBONYL-SUBSTITUTED 5`-DEOXY-5-FLUOROCITIDINES, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

• Main Authors: SHIMMA, NOBUO, MIWA, MASANORI, UMEDA, ISAO, MURASAKI, CHIKAKO, KURUMA, ISAMI, ARASAKI, MOTOHIRO, ISHITSUKA, HIDEO
• Format: Patent
• Language: English
• Published: 28.07.2000
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

A találmány tárgya új (I) általános képletű vegyületek - a képletbenR1 jelentése n-propil-, n-butil-, izobutil-, 2-etil-butil-, 3,3-dimetil-butil-, n-pentil-, izopentil-, neopentil-, 2-propil-- pentil-,n-hexil-, 2-etil-hexil-, n-heptil-, allil-, ciklohexil-, ciklohexil-metil-, 2-ciklohexil-etil-, 3-ciklohexil-propil-, 2-metoxi-etil-,fenil-etil- vagy 3-fenil-propil-csoport, és R2 jelentése hidrogénatomvagy fiziológiai körülmények között könnyen hidrolizálható csoport -,továbbá hidrátjaik és szolvátjaik. A vegyületek tumorok kezelésérealkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek egy R1-OCOCláltalános képletű vegyület és az (I) általános képletnek egyébkéntmegfelelő N4-helyettesítetlen-5'-deoxi-5-fluor-citidin (ahol R5jelentése védőcsoport) reakciójával, majd kívánt esetben avédőcsoportok eltávolításával állíthatók elő. ŕ Compounds represented by the general formula (I), wherein R is a saturated or unsaturated, straight or branched hydrocarbon radical [wherein the number of carbon atoms in the longest straight chain of this hydrocarbon radical ranges from three to seven], or a radical of the formula -(CH2)n-Y [in which n is an integer from 0 to 4, when Y is a cyclohexyl radical, or n is an integer from 2 to 4, when Y is a lower alkoxy radical having 1 to 4 carbon atom(s) or a phenyl radical], and R is a hydrogen atom or a radical easily hydrolyzable under physiological conditions, as well as hydrates or solvates of the compounds of the general formula (I), can be utilized in the treatment of tumors, They can be prepared by reacting a compound of formula R -OCOCl with a N -unsubstituted 5'-deoxy-5-fluorocytidine of the above formula I, wherein R would stand for protecting groups, and if necessary removing the protecting groups.