TRIAZOLO [1, 5-A]QUINOLINES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS

• Main Authors: KINGA BOUR, JUDIT VARGANU SZEREDI, ZOLTAN SZLAVIK, ZOLTAN KAPUI, GUZA TYMARI, EDIT SUSAN, SANDOR BATORI, ENDRE MIKUS, KATALIN URBAN-SZABO, TIBOR SZABO, MICHEL FINET
• Format: Patent
• Language: Croatian; English
• Published: 30.06.2011
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Spojevi opće formule (I), naznačeni time štoR1 predstavlja atom vodika ili nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu; R2 predstavlja atom vodika ili nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu; R3 predstavlja atom vodika ili nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu ili C3-6 cikloalkilnu skupinu, ilifenilnu ili tienilnu ili furilnu skupinu, izborno supstituiranu s jednom ili više, istovjetnih ili različitih, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkilnih skupina, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkoksi skupina, hidroksilnih skupina ili atoma halogena, ili5- ili 6-eročlani heterociklički prsten, koji sadrži jedan ili dva ili tri atoma dušika, ili 5-eročlani heterociklički prsten, koji sadrži jedan atom dušika i jedan atom kisika, ili jedan atom dušika i jedan atom sumpora, izborno supstituiran s jednom ili više, istovjetnih ili različitih, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkilnih skupina, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkoksi skupina, hidroksilnih skupina ili atoma halogena; R4 predstavlja fenilnu, benzilnu, tienilnu ili furilnu skupinu, izborno supstituiranu s metilendioksi skupinom ili s jednom ili više, istovjetnih ili različitih, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkilnih skupina, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkoksi skupina, hidroksilnih skupina, trifluormetilnih skupina, cijano skupina ili atoma halogena, ili5- ili 6-eročlani heterociklički prsten, koji sadrži jedan ili dva ili tri ili četiri atoma dušika, ili jedan atom dušika i jedan atom kisika, ili jedan atom dušika i jedan atom sumpora, izborno supstituiran s jednom ili više, istovjetnih ili različitih, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkilnih skupina, nerazgranatih ili razgranatih C1-4 alkoksi skupina, iliatom halogena, iliskupinu opće formule (a),gdjeR6 i R7 neovisno predstavljaju atom vodika, C3-6 cikloalkilnu skupinu, benzilnu skupinu ili nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu, izborno supstituiranu s amino skupinom, amino skupinu, supstituiranu s jednom ili dvije, istovjetne ili različite, nerazgranate ili razgranate C1-4 alkilne skupine, hidroksilne skupine, karboksilne skupine ili nerazgranate ili razgranate C1-4 alkoksi skupine, iliskupinu opće formule (b),gdjeR8 i R9 neovisno predstavljaju nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu, C3-6 cikloalkilnu skupinu ili hidroksilnu skupinu; Z označuje atom kisika, atom sumpora, -CHR11- skupinu ili -NR12- skupinu, gdje R11 i R12 neovisno predstavljaju atom vodika, nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu, C3-6 cikloalkilnu skupinu, benzilnu skupinu ili -CH2-(C1-5 nerazgranati ili razgranati acil)- skupinu, -CH2-CH2-O-(C1-4 nerazgranati ili razgranati alkil)- skupinu ili C1-5 nerazgranatu ili razgranatu acilnu skupinu; W označuje atom dušika ili -CH- skupinu; m ima vrijednost 1, 2 ili 3; o ima vrijednost 1, 2 ili 3; p ima vrijednost nula ili 1; r ima vrijednost nula ili 1; t ima vrijednost nula ili 1; R5 predstavlja atom vodika, nerazgranatu ili razgranatu C1-4 alkilnu skupinu, The present invention relates to the adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to the antagonists, to their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the pharmaceutical compositions containing the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the use of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, as well as to the new intermediates of the general formula (II), (VI), (XI), (XII) and (XV), and to the preparation thereof.