Composiciones farmacéuticas que comprenden derivados de imidazopirimidina e imidazotriazina para su uso en el tratamiento de esquizofrenia

• Main Authors: JUNG, Hyo Jun, PARK, Jong Sil, HAN, Seung Nam, HAM, Seung Mo, RYU, Eun Ju, KIM, Ji Yeon, CHA, Soo Bong, CHO, Nahm Ryune, CHUNG, Jin Yong, KIM, Yong Gil, PARK, Chun Eung, MAENG, Cheol Young, SHIN, Yong Je, JOUNG, Chan Mi, LEE, Ju Young, CHOI, Eun Ju, JANG, Young Koo, LEE, Ji Won, MIN, Hye Kyung
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 05.04.2024
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Una composición farmacéutica para usar en la prevención o el tratamiento del trastorno mediado por la disfunción del glutamato y el receptor metabotrópico de glutamato subtipo 5 (mGluR5) que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la siguiente Fórmula Química (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo ingrediente, junto con un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable: en el que X es CH o N; Z es O o S; R1 es arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquiltio, amino, dialquilamino, ciano. , formilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carbamoiloxialquilo, alquil-C(O)O-alquilo, dialquilaminoalquilo y heterocicloalquilalquilo de 5 ó 6 miembros; o heterociclilo insaturado de 5 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, alquilo, alcoxi y haloalquilo; y R2 es arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, deuterio, hidroxi y alquilo; o heterociclilo insaturado de 5 a 12 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y alquilo. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal) A pharmaceutical composition for use in the prevention or treatment of disorder mediated by glutamate dysfunction and metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) comprising a therapeutically effective amount of a compound of the following Chemical Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, together with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient:whereinX is CH or N;Z is O or S;R1 is aryl optionally substituted with one or more substituents selected from halo, hydroxy, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino, dialkylamino, cyano, formyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, carbamoyloxy alkyl, alkyl-C(O)O-alkyl, dialkylaminoalkyl and 5- or 6-membered heterocycloalkylalkyl; or 5- to 12-membered, unsaturated heterocyclyl optionally substituted with one or more substituents selected from halo, hydroxy, alkyl, alkoxy and haloalkyl; and R2 is aryl optionally substituted with one or more substituents selected from halo, deuterium, hydroxy and alkyl; or 5- to 12-membered, unsaturated heterocyclyl optionally substituted with one or more substituents selected from halo and alkyl.