Derivados de aminoácidos funcionalizados en el extremo N-terminal capaces de formar microesferas de encapsulación de fármacos

• Main Authors: LANGER, Robert S, ZHANG, Yunlong, CHEN, Delai, ANDERSON, Daniel Griffith, VEGAS, Arturo Jose, ALABI, Akinleye, DONG, Yizhou, LOVE, Kevin Thomas, CHEN, Yi
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 27.05.2022
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS THEREOF; CULTURE MEDIA; ENZYMOLOGY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MICROORGANISMS OR ENZYMES; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SPIRITS; VINEGAR; WINE

Compuesto de fórmula (III): **(Ver fórmula)** o sal del mismo; en la que: p es 1; Q es O; al menos un ejemplo de R1 es un grupo de fórmula (iv) y el otro ejemplo de R1 se selecciona de un grupo de fórmula (iv), hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halógeno, -ORA1, -N(RA1)2, -SRA1; en los que cada aparición de RA1 es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o dos grupos RA1 se unen para formar un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocíclico opcionalmente sustituido: **(Ver fórmula)** en la que L es un alquileno, y R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno o un grupo de la fórmula (i), (ii) o (iii); cada ejemplo de R2 es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o un grupo de la fórmula (i), (ii) o (iii); y las fórmulas (i), (ii) y (iii) son: **(Ver fórmula)** en las que: el grupo que tiene la fórmula (i) es un grupo que tiene la fórmula (i-a) o la fórmula (i-b): **(Ver fórmula)** cada ejemplo de R' es independientemente hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; X es O, S, NRX, en el que RX es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es O, S, NRY, en el que RY es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; ... Described herein are compounds and compositions characterized, in certain embodiments, by conjugation of various groups, such as lipophilic groups, to an amino or amide group of an amino acid, a linear or cyclic peptide, a linear or cyclic polypeptide, or structural isomer thereof, to provide compounds of the present invention, collectively referred to herein as "APPLs". Such APPLs are deemed useful for a variety of applications, such as, for example, improved nucleotide delivery. Exemplary APPLs include, but are not limited to, compounds of Formula (I), (II), (III), (IV), (V), and (VI), and salts thereof, as described herein:wherein m, n, p, R', R1, R2, R3, R4, R5, R8, Z, W, Y, and Z are as defined herein.