Un proceso mejorado para la preparación de diclorhidrato de N-(3-etinilfenil)-7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)quinazolin-4-amina

• Main Authors: NANNAPANENI, Venkaiah Chowdary, BUDIDETI, Shankar Reddy, MUDDASANI, Pulla Reddy, SAMATHAM, Nagalingam, KONDURI, Srinivasa Krishna Murthy
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 10.03.2022
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Un proceso para la preparación de diclorhidrato de N-(3-etinilfenil)-7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)quinazolin-4- amina de fórmula I que comprende las etapas de: **(Ver fórmula)** a) desmetilación selectiva de 6,7-dimetoxi-quinazolin-4(3H)-ona de fórmula XIII **(Ver fórmula)** usando un agente de desmetilación para obtener 6-hidroxi-7-metoxi-quinazolin-4(3H)-ona de fórmula XIV, **(Ver fórmula)** b) conversión de 6-hidroxi-7-metoxi-quinazolin-4(3H)-ona de fórmula XIV en 4-(3-etinilanilino)-7-metoxiquinazolin- 6-ol de fórmula XVIII, **(Ver fórmula)** c) condensación de 4-(3-etinilanilino)-7-metoxi-quinazolin-6-ol de fórmula XVIII con cloruro de 3-morfolinopropilo de fórmula VI, **(Ver fórmula)** en un medio de dimetilformamida-carbonato de potasio para obtener N-(3-etinilfenil)-7-metoxi-6-(3- morfolinopropoxi)quinazolin-4-amina de fórmula IV, **(Ver fórmula)** d) conversión de N-(3-etinilfenil)-7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)quinazolin-4-amina de fórmula IV en una sal diclorhidrato de fórmula I usando gas de ácido clorhídrico disuelto en un medio de disolvente orgánico. **(Ver fórmula)** Present invention relates to an improved process for the preparation of N-(3-ethynylphenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy) quinazolin-4-amine dihydrochloride of formula-I.