Análogos de péptidos de espexina metabólicamente estables

• Main Authors: SIMONIN, Frédéric, ESTEOULLE, Lucie, BONNET, Dominique, LE COZ, Glenn-Marie
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 30.11.2021
• Subjects: CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES

Un análogo de espexina que tiene el siguiente péptido de fórmula (I): Xaa1-Trp-Xaa2-Xaa3-Gln-Ala-Xaa4-Xaa5-Tyr-Leu-Lys-Gly-Xaa6-Xaa7 (I) en el que Xaa1 es Asn, Pro o Ala o hidrógeno; Xaa2 es Thr o Pro; Xaa3 es Pro o Ala; Xaa4 es Met o Ala; Xaa5 es Leu o Ala; Xaa6 es Ala, Pro o NH2; Xaa7 es Gln, Pro, Ala o NH2, cuando Xaa6 no es NH2, en el que dicho péptido de fórmula (I) está enlazado covalentemente a un grupo fluorocarbono de fórmula (II): CmFn-CyHx(L) (II) en el que m= 3 a 30, n<=2m + 1, y = 0 a 2, x<=2y, (m + y)= 3 a 30, y L, que es opcional, es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en un PEG o un péptido que tiene de 1 a 6 aminoácidos, directamente o a través de un enlazador seleccionado del grupo que consiste en un PEG o un péptido que tiene de 1 a 6 aminoácidos, ya sea en el grupo épsilon-amino de la lisina del péptido de fórmula (I), y cuando el enlazador es una lisina, el grupo fluorocarbono está enlazado al grupo amino o al grupo épsilon-amino de dicha lisina. The present invention concerns metabolically stable and non-immunogen spexin analogs that are completely hydrosoluble at physiological pH, and their use for the prevention or the treatment of diseases mediated by the GALR2 receptor.