Pirazoloazepin-8-onas sustituidas y su uso como inhibidores de la fosfodiesterasa

• Main Authors: ANDERSEN, Peter, LIANG, Xifu, NIELSEN, Simon Feldbæk, LARSEN, Jens
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 08.11.2021
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4); o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; n = 0, 1 o 2; Q es -O-C(O)-R5; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C6), arilo; en donde dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R6, o en donde dicho arilo es opcionalmente benzodioxol; y en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7; R6 consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4), - S(O)2Rx, -S(O)2NRaRb, -C(O)Rx, -C(O)NRaRb y -ORx; R7 consiste en halógeno, hidroxilo, ciano, alcoxi (C1-C4), -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -S(O)2Rx, -S(O)2NRaRb, -ORx, y -SRx; Rx consiste en alquilo (C1-C6) y cicloalquilo (C3-C6); Ra y Rb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), fenil-alquilo (C1-C4), o Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 4-6 miembros, en donde dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C4), -C(O)Rx; o sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. The present invention relates to novel substituted pyrazoloazepin-4-ones with phosphodiesterase inhibitory activity, as well as to their use as therapeutic agents in the treatment of inflammatory diseases and conditions.