Método para la preparación de ácido 1,4,7,10-tetraazaciclododecano-1,4,7,10-tetraacético

Un método para preparar DOTA, que comprende las siguientes etapas: llevar a cabo una reacción de alquilación en cicleno y XCH2COOR en presencia de un agente de unión a ácido en agua; ajustar un valor de pH para precipitar un producto bruto de DOTA; y recristalizar; en donde R es H, un metal alcalino...

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Main Authors MENG, Zhoujun, XING, Yanping, HE, Yigang, WEI, Yanjun
Format Patent
LanguageSpanish
Published 15.10.2021
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Summary:Un método para preparar DOTA, que comprende las siguientes etapas: llevar a cabo una reacción de alquilación en cicleno y XCH2COOR en presencia de un agente de unión a ácido en agua; ajustar un valor de pH para precipitar un producto bruto de DOTA; y recristalizar; en donde R es H, un metal alcalino o un alquilo C1-C6; X es cloro, bromo o yodo, un disolvente para la recristalización es agua o un disolvente mixto de agua y un disolvente orgánico; el agente de unión a ácido es hidróxido de litio y/o hidróxido de litio monohidrato; **(Ver fórmula)** Disclosed is a method for preparing 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) of formula (II), comprising the following steps: carrying out an alkylation reaction on cyclen in formula (I) and XCH2COOR in the presence of an acid-binding agent in water; adjusting a pH value to separate out a crude product of DOTA; and recrystallizing. The preparation method of the present invention is applicable to large-scale industrial production of DOTA, the whole process does not need to adopt an ion-exchange resin or low-temperature refrigeration mode for purification, and the purity and yield of the product are higher.
Bibliography:Application Number: ES20170889406T