Combinaciones de un agonista del GLPR1 y metformina y el uso de estos para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y otros trastornos

• Main Authors: QUADA, JR, VALCARCE LOPEZ, Maria Carmen, MJALLI, Adnan M.M, YOKUM, Thomas Scott, POLISETTI, Dharma Rao, ANDREWS, Robert Carl, DAVIS, Stephen Thomas, CLARK, Bradley Alan
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 23.10.2018
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Una combinación que comprende un agonista del GLP1R en combinación con metformina para tratar la diabetes tipo 2, para disminuir la glucosa en sangre del sujeto, para aumentar la eficacia terapéutica de la metformina, para aumentar la eficacia terapéutica de un agonista del receptor del péptido similar al glucagón 1 ("agonista del GLP1R"), para aumentar la biodisponibilidad oral de un agonista del GLP1R, para su uso en el tratamiento de una afección seleccionada del grupo que consiste en: síndrome metabólico, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, dislipidemia, hipertrigliceridemia, síndrome X, resistencia a la insulina, alteración de la tolerancia a la glucosa (IGT), obesidad, dislipidemia diabética, hiperlipidemia, arterioesclerosis, ateroesclerosis, otras enfermedades cardiovasculares, hipertensión, desórdenes metabólicos en los que el agonismo del GLP1R resulte beneficioso, o complicaciones resultantes o asociadas a la diabetes, para tratar la diabetes tipo 1, para tratar la obesidad, para retardar el vaciado gástrico, para disminuir los niveles de HbA1 c, para aumentar la secreción de insulina dependiente de glucosa, para suprimir la secreción de glucagón, para tratar desórdenes alimenticios, o para modular un receptor del GLP1R en humanos, donde el agonista del GLP1R se administra por vía oral y es ácido (S)-3-(4'- ciano-bifenil-4-il)-2-{[(3R,7S)-3-[4-(3,4-dicloro-benziloxi)-fenil]-1-metil-2-oxo-6-((S)-1-fenil-propil)-2,3,5,6,7,8-hexahi15 dro-1H-4-oxa-1,6-diaza-antraceno-7-carbonil]-amino}-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable de este, o ácido (S)-2-{[(3S,8S)-3-[4-(3,4-dicloro-benziloxi)-fenil]-7-((S)-1-fenil-propil)-2,3,6,7,8,9-hexahidro-[1,4]dioxino[2,3- g]isoquinolino-8-carbonil]-amino}-3-[4-(2,3-dimetil-piridin-4-il)-fenil]-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable de este. The present invention provides uses of a glucagon-like peptide 1 receptor agonist in combination with metformin. Uses include treating type 2 diabetes, lowering blood glucose, and improving the therapeutic effectiveness of metformin. The invention also provides pharmaceutical compositions that comprise a GLP1R agonist and metformin.