3-acilatos III de ingenol y 3-carbamatos de ingenol

• Main Authors: GRUE-SØRENSEN, Gunnar, VIFIAN, Thomas, LIANG, Xifu, VEDSØ, Per, HÖGBERG, Thomas, MÅNSSON, Kristoffer
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 19.03.2018
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en donde R es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o R es heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, en el que dicho heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R8; o R es X; R7 representa halógeno, ciano o hidroxilo; o R7 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroariloarilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)- cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril arilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R9; o R7 representa -NRaCORb, -CONRaRb, -COORc, -OCORa, -ORa, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, - NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, -S(O)Ra, -SRa o - NRaRb; R9 representa halógeno, ciano, hidroxi, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), -NRaCORb, -COORc, -OCORa, - CONRaRb, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, -NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, - S(O)Ra, -ORa, -SRa u >=O; R8 representa halógeno, ciano o hidroxilo; o R8 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, arilo, heteroarilo, (C3-C7)-cicloalquilo o heterocicloalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, arilo, heteroarilo, (C3-C7)-cicloalquilo o heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R10; o R8 representa -NRaCORb, -COORc, -OCORa, -CONRaRb, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, - NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, -S(O)Ra, -ORa, -SRa, >=O, >=N-ORa, -O-N>=CRaRb, NRaRb o - C(O)N(Ra)O-Rb; R10 representa halógeno, ciano, hidroxi, (C1-C4)-alquilo, (C1-C4) alcoxi, halo (C1-C4) alquilo, halo (C1-C4) alcoxi, hidroxi (C1-C4) alquilo, ciano (C1-C4) alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -NRaCORb, -COORc, -OCORa, -CONRaRb, -OCONRaRb, -NRaCOORb, -NRaCONRaRb, -NRaSO2NRaRb, -NRaSO2Rb, -SO2NRaRb, -SO2Ra, - S(O)Ra, -ORa, -SRa u >=O; Ra y Rb representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), halo (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi (C1-C4) alquilo, hidroxi (C1-C4) alquilo, ciano (C1-C4) alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Rc representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) alquilo (C1-C4), hidroxi (C1-Cx) alquilo, ciano (C1-Cx) alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; ... wherein R is heteroaryl optionally substituted by R7; or R is heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted by R8; or R is X wherein X is -NR11R12; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use-alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds-in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.