Inhibidores de la dipeptidil peptidasas IV

• Main Authors: BALASUBRAMANIAN, Jeganatha Sivakumar, RAJALINGAM, Agneeswari, KULATHINGAL, Jayanarayan, BALASUBRAMANIAN, Gopalan, DHARMALINGAM, Sivanesan, SINGH, Gajendra, SAKAMURI, Sukumar, NARAYANAN, Shridhar, MOOKKAN, Jeyamurugan, POOPPADY XAVIER, Franklin
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 07.02.2018
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Un compuesto de fórmula (I), **Fórmula** sus formas tautoméricas, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que Y representa -CH2- o -CHF-; m y n son 1; p es 0, 1 o 2; X representa un enlace, alquileno C1-C5 o -C(>=O)-; R1 representa hidrógeno, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -N3, -S(O)pR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -COOR10, -CONR10R11, -OR10, -NR10R11 o -NR10COR11 o un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R12 representa hidrógeno o grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados de entre alquilo, alcoxi, acilo, hidroxilalquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; R2 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo, o R2 y R4 pueden combinarse entre sí para formar un anillo de 4-10 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; R3 representa alquilo; R5 representa hidrógeno; R6 representa hidrógeno; R7 representa hidrógeno; R8 es -CN; R10 y R11 representan independientemente hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, formilo, acetilo, halógeno o grupos opcionalmente sustituidos seleccionados de entre amino, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo; cuando los grupos R1, R2, R4, R10, R11 y R12 están sustituido o cuando se usa el término "sustituido", los sustituyentes son uno o más y se seleccionan de entre halógenos, hidroxi, nitro, ciano, azido, nitroso, oxo (>=O), tioxo (>=S), tioalquilo, amino, hidrazino, formilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilalcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alquilamino, tolilo, -COORa, -C(O)Ra, -C(S)Ra, -C(O)NRaRb, -C(S)NRaRb, -35 NRaC(O)NRbRc, -NRaC(S)NRbRc, -N(Ra)SORb, -N(Ra)SO2Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(S)Rb, -SONRaRb, -SO2NRaRb, -ORa, -ORaC(O)ORb, -OC(O)NRaRb, -OC(O)Ra -RaNRbRc, -RaORb, -SRa, -SORa y -SO2Ra; los sustituyentes están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más sustituyentes como se han definido anteriormente; en los que Ra, Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo, alquileno, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo y cicloalquenilo; o Ra y Rb pueden combinarse entre sí para formar una estructura de anillo que tiene 4-8 átomos. Described are novel compounds of the Formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, regioisomers, stereoisomers, polymorphs, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. These compounds are effective in lowering blood glucose, serum insulin, free fatty acids, cholesterol, triglyceride levels; treatment of obesity, inflammation, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; treatment and/or prophylaxis of type II diabetes. These compounds are more particularly dipeptidyl peptidase (DPP IV) inhibitors.