Análogos de aminoglucósido antibacterianos

• Main Authors: HILDEBRANDT, Darin, LINSELL, Martin, AGGEN, James, DOZZO, Paola, GOLDBLUM, Adam, GLIEDT, Micah, MOSER, Heinz
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 29.05.2017
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o un estereoisomero o sal farmaceuticamente aceptable, en donde: Q1 es hidrogeno,**Fórmula** o Q2 es hidrogeno, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, - C(>=NH)NR4R5, (CR10R11)pR12**Fórmula** Q3 es hidrogeno, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, - C(>=NH)NR4R5, (CR10R11)pR12,,**Fórmula** cada R1, R2, R3, R4, R5, R8 y R10 es, independientemente, hidrogeno o alquilo C1-C6, o R1 y R2 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo, o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo, o R1 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo carbociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo, o R4 y R5 junto con el atomo al que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo; cada R6 y R7 es, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, amino o alquilo C1-C6, o R6 y R7 junto con los atomos a los que estan unidos pueden formar un anillo heterociclico que tiene de 4 a 6 atomos en el anillo; cada R9 es, independientemente, hidrogeno o metilo; cada R11 es, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, amino o alquilo C1-C6; cada R12 es, independientemente, hidroxilo o amino; cada n es, independientemente, un numero entero de 0 a 4; cada m es, independientemente, un numero entero de 0 a 4; y cada p es, independientemente, un numero entero de 1 a 5, y en donde (i) al menos dos de Q1, Q2 y Q3 son distintos de hidrogeno, y (ii) si Q1 es hidrogeno, entonces al menos uno de Q2 y Q3 es -C(>=NH)NR4R5. Compounds of structure (I): having antibacterial activity are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 8 and R 9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.