Derivados de glucopiranosilo y sus usos en medicina

Un compuesto que tiene la Fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un racemato, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que cada una de R1, R2 y R3 es -OH; en la que R6 es -OR6a o -OC(>=O)R6b; y R4 es indepe...

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Main Authors KANG, Panpan, WANG, Heran, ZHANG, Zongyuan, LU, Yonghua, YUAN, Mingyun, CHEN, Gang, WEN, Jiaping, WEI, Yonggang, WANG, Yincai, WU, Wuyong, ZHU, Guozhi, TANG, Pengcho, GU, Zheng
Format Patent
LanguageSpanish
Published 16.03.2017
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Summary:Un compuesto que tiene la Fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un racemato, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que cada una de R1, R2 y R3 es -OH; en la que R6 es -OR6a o -OC(>=O)R6b; y R4 es independientemente -H, alquilo, alquilamino, alquinilo, alquenilo o ciano, y en donde opcionalmente cada uno de alquilo, alquilamino, alquinilo y alquenilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, hidroxi, ciano, amino, alquinilo, alquenilo, carboxi, mercapto, alquilamino y trifluorometilo; y R5 es independientemente alquilo, alquilamino, alquinilo, alquenilo o ciano, y en donde opcionalmente cada uno de alquilo, alquilamino, alquinilo y alquenilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, hidroxi, ciano, amino, alquinilo, alquenilo, carboxi, mercapto, alquilamino y trifluorometilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo A, en donde el anillo A es un anillo de 3 a 8 miembros saturado o insaturado, y en donde el anillo A opcionalmente contiene uno o más átomos o grupos atómicos seleccionados independientemente entre -NH-, -O-, -S-, -C(>=O)- y -S(>=O)-, y en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br y -I; o en la que R4 es -H; y R5y R6, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo B, en donde el anillo B es un anillo de 3 a 8 miembros, saturado o insaturado, y en donde el anillo B opcionalmente contiene uno o más átomos o grupos atómicos seleccionados independientemente entre -NH-, -O-, -S-, -C(>=O)- y -S(>=O)-, y en donde el anillo B está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br y -I; en la que R6a es -H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, y en donde opcionalmente cada uno de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, hidroxi, ciano, amino, alquinilo, alquenilo, carboxi, mercapto, trifluorometilo, -SR14, -C(>=O)R14, -C(>=O)OR14, -OC(>=O)R1430 , -OC(>=O)OR14, -NHC(>=O)R14, -S(>=O)2R14 y -S(>=O)R14; en la que R6b es alquilo, alcoxi, arilalcoxi o heteroarilalcoxi, y en donde opcionalmente cada uno de alcoxi, arilalcoxi o heteroarilalcoxi está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, hidroxi, ciano, amino, alquinilo, alquenilo, carboxi y mercapto; en la que R7 es -H, alquilo, alquilamino, alquinilo o alquenilo; en la que R8 es -H, alquilamino, alquinilo o alquenilo; en la que R9 es -H, -F, -Cl, -Br, -I o alquilo C1-6; en la que R10 es alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; en la que Y es metileno, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -H, -F, -Cl, -Br e hidroxi; en la que cada R11 es independientemente -H, -F, -Cl, -Br, -I o alcoxi C1-6; en la que n es 1, 2 o 3; en la que cada R12 es independientemente -H, -F, -Cl o -I; en la que m es 1,2, 3 o 4; y en la que cada R14 es independientemente -H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, y en donde opcionalmente cada uno de alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -Br, -I, hidroxi, amino, ciano, alquilo, alcoxi, alquilamino, hidroxialquilo, cicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, trifluorometilo, carboxi y -C(>=O)O-alquilo. Disclosed are glucopyranosyl derivatives used as sodium dependent glucose cotransporters (SGLTs) inhibitors, intermediates or preparation processes thereof, and pharmaceutical uses thereof, especially glucopyranosyl derivatives represented by Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or all stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions containing these derivatives and their uses for treatment of diabetes and diabetes-related diseases.
Bibliography:Application Number: ES20140847239T