Composiciones farmacéuticas de acción doble basadas en superestructuras de antagonista/bloqueador del receptor de angiotensina (ARB) e inhibidor de endopeptidasa neutra (NEP)

• Main Authors: Hu, Jiahui, Al-Fayoumi, Suliman, Kumaraperumal, Natrajan, Royce, Alan Edward, Zannou, Erika Aina, Ruegger, Colleen
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 24.10.2016
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Una forma de dosificación oral sólida, que comprende (a) el compuesto propionato-(S)-3'-metil-2'-(pentanoil-{2"-(tetrazol-5-ilato)-bifenil-4'-ilmetil}-amino)-butirato]- hemipentahidrato de [3-((1S,3R)-1-bifenil-4-ilmetil-3-etoxicarbonil-1-butilcarbamoílo) de trisodio en una concentración de 4% a 90% en peso de la composición; y (b) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el compuesto está presente en en una concentración de dosis de 100, 200 o 400 mg que corresponde a la cantidad respectiva combinada de ácido libre valsartán y etil éster del ácido (2R,4S)-5-bifenil-4-il-4-(3-carboxipropionilamino)- 2-metil-pentanoico en una proporción de 1:1 por forma de dosificación unitaria, y en donde la forma de dosificación oral sólida es una tableta compactada con rodillo. Solid oral dosage forms, especially tablets, of a pharmaceutical composition comprising a supramolecular complex can be formed from a direct compression process or a compaction process such as roller compaction. Such solid oral dosage forms feature an immediate release profile that allows for fast release of the therapeutic agent. A particularly useful supramolecular complex is trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl) propionate-(S)-3'-methyl-2'-(pentanoyl{2"-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylmethyl}amino)butyrate]hemipentahydrate.