Conjugados de polipéptidos de acción prolongada que contienen una fracción tetrazol

• Main Authors: MADSEN, Kjeld, HANSEN, Thomas Kruse, SCHIØDT, Christine Bruun, DÖRWALD, Florencio Zaragoza
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 18.03.2016
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en el que G, X e Y representan independientemente un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, o heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, y Z representa un enlace o -(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, donde n es 1-40, y A representa -C(>=O)-, -O-C(>=O)-, -NH-C(>=O)-, -C(C>=O)NH-S(>=O)2-, -S(>=O)2NH-C(>=O)-, -(CH2)1-5-, -O-(CH2)1-5- o -O- (CH2)1-5-C(>=O)-, y Q representa un enlace o -[NH-(CH2CH2O)m-(CH2)p-E-C(>=O)]q-, o -O-(CH2CH2O)m-(CH2)p-E-C(>=O)-, o -S-(CH2CH2O)m-(CH2)p-E-C(>=O)-, donde E es un enlace, O, S u NH, y m, p, y q son independientemente 1-40, y R representa un enlace o un polirradical, como [-NH(CH2)4CH(NH-)-C(>=O)-]1-5, y t es 1-40; y el término `molécula' se refiere a GLP-1(7-37) o una de sus variantes o uno de sus análogos que contiene no más de quince residuos de aminoácidos que hayan sido cambiados, agregados o eliminados en comparación con GLP-1(7- 37) (SEQ ID No. 1). Method for increasing half-life of compounds in plasma and novel derivatives of such compounds.