Procedimiento para la síntesis de etravirina
Un procedimiento para la síntesis de etravirina, que comprende las etapas de: a. condensar 2,4,6-tricloropirimidina con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo para obtener el compuesto de fórmula (V);**Fórmula** b. convertir el compuesto de fórmula (V) en un compuesto de fórmula (VI) por condensación con...
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Format | Patent |
Language | Spanish |
Published |
20.01.2015
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Summary: | Un procedimiento para la síntesis de etravirina, que comprende las etapas de: a. condensar 2,4,6-tricloropirimidina con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo para obtener el compuesto de fórmula (V);**Fórmula** b. convertir el compuesto de fórmula (V) en un compuesto de fórmula (VI) por condensación con 4-aminobenzonitrilo;**Fórmula** c. opcionalmente purificar el compuesto de fórmula (VI); d. amonólisis del compuesto de fórmula (VI) para obtener un compuesto de fórmula (IVa);**Fórmula** y e. halogenación de un compuesto de fórmula (IVa) para obtener etravirina.
A method for synthesis of diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor such as etravirine is provided Typically, etravirine is synthesized by the steps of a Condensing 2,4,6-trichlorpyrimidine with 3,5-dimethyl-4-hydroxybenzonitrile to obtain compound (V), b Condensing compound (V) with 4-aminobenzonitrile to obtain compound (VI), c Ammonolysis of compound (VI) to get compound (IV), d Halogenation of compound (IV) to get etravirine. |
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Bibliography: | Application Number: ES20100791750T |