4-Fenoximetilpiperidinas como moduladores de la actividad de GPR119

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo y 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo;...

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Main Authors EPPLE, ROBERT, LELAIS, GERALD, NIKULIN, VICTOR, WESTCOTT-BAKER, LUCAS
Format Patent
LanguageSpanish
Published 13.11.2013
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Summary:Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo y 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo; en los que dicho fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo o 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, -X1R4, -X1OR4, -X1C(O)R4, -X1C(O)OR4, -X2NR4C(O)R4, -X1S(O)2R4, -X1NR4S(O)2R4, -X1C(O)NR4R5, -X1C(O)NR4X2OR5, -X1C(O)NR4X2NR4R5, -X1C(O)NR4X2C(O)OR5, -X1S(O)0-2X2R4, -X1S(O)0-2X2OR4, -X2CN, -X1OX2R4, X1NR5X2R4, -X2NR4R5, -X1S(O)0-2X2C(O)R4, -X1S(O)0-2X2C(O)OR4 y -X1S(O)0-2NR4R5; en los que X1 seselecciona de un enlace, O y alquileno C1-4; R5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; cada X2 se seleccionaindependientemente de un enlace y alquileno C1-4; cada R4 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquiloC1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 y -X3C(O)OR7, -X3R7, -X3OR7, -X3NR7R8; enlos que dicho alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con 1 a 3radicales independientemente seleccionados de hidroxilo, halógeno, amino, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 halogenosustituido, aril C6-10-alcoxilo C1-4y -NR7C(O)R8; X3 es alquileno C1-3 y R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y heterocicloalquilo C3-8opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R8 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6; y R2 se selecciona de R9 y -C(O)OR9; en los que R9 se selecciona de alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-10,cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8; en los que dicho alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilode R9 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6 halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6 yalcoxilo C1-6 halogenosustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. The present invention provides compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent; diseases or disorders associated with the activity of GPR119.
Bibliography:Application Number: ES20090790229T