Derivados de pirrolo [2,3-d]pirimidina, sus intermedios y síntesis

• Main Authors: HAWKINS, JOEL MICHAEL, RUGGERI, SALLY GUT, MAKOWSKI, TERESA MARGARET, RUTHERFORD, JENNIFER LEA, URBAN, FRANK JOHN
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 30.03.2012
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

Un procedimiento de fabricación de un compuesto de la fórmula IVa que comprende acoplar un compuesto activado de pirrolopirimidina de la fórmula IIa en la que L1 es un grupo saliente y X1 es una retirada de electrones de grupo activador de retirada de electrones, con una amina de la fórmula IIIa, o una sal de la misma; en la que R1 es alquilo (C1-C6); a es un número entero entre 0 y 4; R2 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y P es un grupo protector de nitrógeno; en presencia de una base para proporcionar un producto acoplado de fórmula IVa. This invention relates to methods and intermediates useful for the synthesis of pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds. Specifically novel synthetic methods and intermediates for the synthesis of 3-{(3R,4R)-4-methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amino}-piperidin-1-yl)-3-oxo-propionitrile and its corresponding citrate salt are disclosed.