DISPERSION ACUOSA QUE COMPRENDE NANOPARTICULAS ESTABLES DE TRIGLICERIDOS DE CADENA MEDIA (MCT) ACTIVOS, INSOLUBLES EN AGUA Y DE TIPO EXCIPIENTE

• Main Authors: ZZACKRISSON SCHANTZ, ANNA, ELISABETH FYSI, SKANTZE, TOMMY, URBAN, VON CORSWANT, LARS, CHRISTIAN, OLSSON, ULF, LINDFORS, PER, LENNART, SKANTZE, PIA, MARGARETHA, CECILIA
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 16.12.2007
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Un procedimiento para la preparación de una dispersión estable de partículas sólidas en un medio acuoso, que comprende: combinar (a) una primera disolución, que comprende una sustancia farmacológicamente activa que tiene una solubilidad en agua a 25ºC menor que 0, 5 mg/ml, un disolvente orgánico miscible con agua y un inhibidor, con (b) una fase acuosa que comprende agua y opcionalmente un estabilizador, precipitando de ese modo partículas sólidas que comprenden el inhibidor y la sustancia farmacológicamente activa; y eliminar opcionalmente el disolvente orgánico miscible con agua; en el que: (i) el inhibidor es un compuesto orgánico hidrófobo no polimérico; (ii) el inhibidor es menos soluble en agua que la sustancia farmacológicamente activa; (iii) el inhibidor no es un fosfolípido; y (iv) el inhibidor es suficientemente miscible con la sustancia farmacológicamente activa para formar partículas sólidas en la dispersión que comprende una mezcla de una fase sustancialmente única de la sustancia y del inhibidor. A process for the preparation of a stable dispersion of solid particles, in an aqueous medium comprising combining (a) a first solution comprising a substantially water-insoluble substance, a water-miscible organic solvent and an inhibitor with (b) an aqueous phase comprising water and optionally a stabiliser, thereby precipitating solid particles comprising the inhibitor and the substantially water-insoluble substance; and optionally removing the water-miscible organic solvent; wherein the inhibitor is a non-polymeric hydrophobic organic compound as defined in the description. The process provides a dispersion of solid particles in an aqueous medium, which particles exhibit reduced or substantially no particle growth mediated by Ostwald ripening.