DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS BETA-3 ADRENERGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES TIPO 2

Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble; m es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno a condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; D es NR 8 , O o S; Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembr...

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Main Authors KARANJAWALA, RUSHAD, E, EVERS, BRITTA, FINLEY, DON, RICHARD, BASTIAN, JOLIE, ANNE, HE, JOHN, XIAOQIANG, JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI
Format Patent
LanguageSpanish
Published 01.05.2007
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Summary:Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble; m es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno a condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; D es NR 8 , O o S; Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente benzocondensado que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 1 y R 2 son de forma independiente H, halo, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C4 o SO2(alquilo C1-C6); R 3 es H o alquilo C1-C6; R 4 forma un enlace con X 2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR 9 R 9 o CO2R 9 ; R 5 forma un enlace con X 2 o es H o alquilo C1-C6; R 6 es de forma independiente en cada aparición halo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4 o alcoxi C1-C6; R 7 es H, CO2R 10 , CONR 10 R 10 , CH=CHR 11 , CH2CH2R 11 , NR 10 R 10 , NR 10 SO2R 10 , O(CR 12 R 13 )nR 14 , O(CR 12 R 13 )pR 15 , SO2R 10 , SO2NR 10 R 10 , fenilo que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma in-dependiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, ha-loalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ) o heterociclo que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 8 forma un enlace con X 2 o es H o alquilo C1-C6; R 9 y R 10 son de forma independiente en cada aparición H, alquilo C1-C6 o fenilo; o cuando dos radicales R 9 o dos radicales R 10 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos radicales R 9 o R 10 se pueden combinar con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo o hexametilenimino; R 11 es ciano, CO2R 16 , CONR 16 R 16 , CONR 16 SO2R 16 , SO2R 16 heterociclo o fenilo que está no sustituido o sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, ben-cilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 12 y R 13 son de forma independiente en cada aparición H o alquilo C1-C6. The present invention relates to a beta3 adrenergic receptor agonist of formula (I); or a pharmaceutical salt thereof; which is capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells and, therefore, is useful, e.g., for treating Type 2 diabetes and/or obesity
Bibliography:Application Number: ES20020752178T