PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL MESILATO TRIHIDRATO DE 1-(4-HIDROXIFENIL)-2-(4-HIDROXI-4-FENILPIPERIDIN-1-IL)-1-PROPANOL E INTERMEDIOS UTILES PARA EL MISMO

Un procedimiento para la preparación de la sal metanosulfonato trihidrato de (1S, 2S)-1-(4-hidroxifenil)- 2-(4-hidroxi-4-fenilpiperidin-1-il)-1-propanol: 11 que comprende las etapas de (i) reducir el grupo carbonilo de un compuesto de fórmula (II) 12 en la que R1 es un grupo protector seleccionado e...

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Main Authors SINAY, TERRY GENE, JR, WALINSKY, STANLEY WALTER, RAINVILLE, JOSEPH PHILIP
Format Patent
LanguageSpanish
Published 16.03.2005
Edition7
Subjects
APPARATUS THEREFOR
CHEMISTRY
GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Summary:Un procedimiento para la preparación de la sal metanosulfonato trihidrato de (1S, 2S)-1-(4-hidroxifenil)- 2-(4-hidroxi-4-fenilpiperidin-1-il)-1-propanol: 11 que comprende las etapas de (i) reducir el grupo carbonilo de un compuesto de fórmula (II) 12 en la que R1 es un grupo protector seleccionado entre el grupo compuesto por bencilo, alquil (C1-C6)-bencilo, alcoxi (C1-C6)-bencilo, trialquil (C1-C6)-sililo, acilo y aroílo, mediante reacción con un borohidruro de metal alcalino; y (ii) escindir el grupo protector R1 de un compuesto de fórmula (III) 13 en presencia de ácido metanosulfónico. The present invention is directed to a novel process for the preparation of the mesylate trihydrate of the compound of formula (I), (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidin-1-yl)-1-pro panol: The present invention is further directed to a process for the preparation of a (2S)-(+)-compound of formula (II): wherein R is a protecting group. In addition, the present invention relates to intermediates useful in said processes.
Bibliography:Application Number: ES20010303713T