CARBAMATOS D11 DE MACROLIDOS ANTIBACTERIANOS

• Main Authors: DUTRA, JASON KENNETH, BERTINATO, PETER, LETAVIC, MICHAEL ANTHONY, BRONK, BRIAN SCOTT, CHENG, HENGMIAO, ZIEGLER, CARL BERNARD
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 01.12.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; SUGARS

Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2NR7-, o -NR7CH2-, en los que el primer guión de cada uno de los grupos X anteriores está unido al carbono C10 del compuesto de fórmula 1 y el último guión de cada grupo está unido al carbono C8 del compuesto de fórmula 1; R1 es hidroxilo; R2 es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, ciano, -CH2S(O)nR8, en el que n es un número entero que varía de 0 a 2, -CH2OR8, -CH2NR8R9, -(CH2)m(arilo C6-C10), o -(CH2)m(heteroarilo de 5-10 miembros), en los que m es un número entero que varía de 0 a 4, y en el que los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo de los grupos R2 anteriores están opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R8, -OC(O)R8, -NR8C(O)R9, -C(O)NR8R9, -NR8R9, hidroxilo, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, arilo C6-C10, y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es ungrupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo o alquiltioalquilo C2-C8, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxilo; un grupo cicloalquilalquilo C5-C8 en el que el grupo alquilo es un grupo alquilo C2-C5 ramificado en a; un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo cicloalquenilo C5-C8, pudiendo, cualquiera de los dos, estar opcionalmente sustituido por metilo o uno o más hidroxilos o uno o más grupos alquilo C1-C4 o átomos de halógenos; o un anillo heterocíclico que contiene oxígeno o azufre de 3 a 6 miembros que puede estar saturado, o total o parcialmente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-C4 o átomos de halógenos; o R3 es fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con, al menos, un sustituyente seleccionado entre grupos alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 y alquiltio C1-C4, átomos de halógenos, grupos hidroxilo, trifluorometilo, y ciano; R4 es H o un grupo protector de hidroxilo. This invention relates to compounds of the formula and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula 1 are potent antibacterial agents that may be used to treat various bacterial infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula 1 and to methods of treating bacterial infections by administering the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1 and to intermediates useful in such preparation.