PROCESO PARA LA SINTESIS DE UN DERIVADO CONOCIDO DE TETRAZOL

• Main Authors: PETENYI, ENDRENE, BALLO, ILDIKO, CZIBULA, LASZLO, FISCHER, JANOS, KREIDL, JANOS, NEMES, ANDRAS
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 01.10.2004
• Edition: 7

Proceso para la síntesis de losartán potásico de Fórmula (I), nombre químico: 2-n-butil-4-cloro-1-[(2''- (tetrazol-5-il)-1, 1''-bifenil-4-il)metil]imidazol-5- metanol-potasio, partiendo de 2-n-butil-4-cloro-1-[(2''- (2-trifenilmetil-2H-tetrazol-5-il)-1, 1''-bifenil-4- il)metil]-1H-imidazol-4-metanol de Fórmula (III), caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de Fórmula (III) en un alcohol de Fórmula (VI) -en la cual R es un grupo alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de carbono- con 0, 1-1 equivalentes de hidróxido potásico, y porque se aisla el producto final de Fórmula (I) después de cristalización mediante el cambio de disolvente por un disolvente aprótico o débilmente prótico. A Process is disclosed for preparing a compound of the Formula (I)which comprises the steps of:(a) detritylating a compound of the Formula (III)with 0.1 to 1 equivalent of potassium hydroxide in a C1 to C4 straight chain alcohol solvent to obtain a reaction mixture containing the compound of the Formula (I),(b) changing the C1 to C4 straight chain alcohol solvent in the reaction mixture to an aprotic solvent or a weakly protic solvent, and(c) following step (b) crystallizing out the compound of the Formula (I) from the reaction mixture.