DERIVADOS DE ACETILENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS

• Main Authors: CHENG, HENGMAIO, KAWAI, AKIYOSHI
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 16.03.2004
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Un compuesto de la fórmula: en la que n es 1 ó 2; X es CH o N; Y es CH o N; R1 es alquilo (C1-C6) o ¿NH2; R2 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno o alcoxi(C1-C6); R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)m-arilo(C6- C10)o -(CH2)m-heteroarilo(C2-C9), donde m es un número entero que varía entre 0 y 4; donde dicho -(CH2)m-arilo(C6-C10), -(CH2)m- heteroarilo(C2-C9), puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo; hidroxi; mercapto; alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; alquenilo(C2-C6); alquinilo(C2-C6); ciano; formilo; alquil(C1-C6)carbonilo; alquilo(C1-C6)-(C=O)-O-; alcoxi(C1-C6)carbonilo; aminocarbonilo; N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo; N, N- [alquilo(C1-C6)]2 aminocarbonilo; nitro; amino; alquil(C1- C6) amino; [alquil(C1-C6)]2 amino; o alquilo(C1-C6)-S-; donde dicho grupo R4 alquilo (C1-C6) puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, alcoxi(C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo, N-aril(C6-C10)aminocarbonilo, N, N- [aril(C6-C10)]2aminocarbonilo, N-alquil(C1-C6)-N-aril(C6- C10)aminocarbonilo, aril(C6-C10), aril(C6-C10)oxi, heteroaril(C2-C9), heteroaril(C2-C9)oxi, morfolino- carbonilo, alcoxi(C1-C6)carbonilamino, alquilo(C1- C6)carbonilamino o cicloalquil(C1-C6)amino; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); donde dicho grupo R6 alquilo (C1-C6) puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo, N, N-alquil- [(C1-C6)]2aminocarbonilo, N-aril(C6-C10) aminocarbonilo, N, N-[aril(C6-C10)]2aminocarbonilo, N-alquil(C1-C6)-N- aril(C6-C10)aminocarbonilo, arilo(C6-C10), aril(C6-C10)oxi, heteroarilo(C2-C9), heteroaril(C2-C9)oxi, morfolino- carbonilo, alcoxi(C1-C6)carbonilamino o alquil(C1-C6)- carbonilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. The present invention relates to compounds of the formula wherein R , R , R , R , R , R , X and Y are defined as in the specification, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use. The compounds of the invention are useful in the treatment or alleviation of inflammation and other inflammation associated disorders, such as arthritis, colon cancer, and Alzheimer's disease in mammals, preferably humans, dogs, cats and livestock.