METODO PARA SINTETIZAR FLOSEQUINAN A PARTIR DE ACIDO 4-FLUORANTRANILICO

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula V que comprende las siguientes etapas: (a) ciclar un compuesto de fórmula I: mediante reacción con fosgeno para dar un compuesto de fórmula II: (b) hacer reaccionar el producto de la etapa (a) con un agente metilante para dar un compues...

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Main Authors LAWRENCE, JEFFRY, LOWELL, MUKHOPADHYAY, SUDARSAN, MOBLEY, STEVEN, G, KWIATKOWSKI, STEFAN, SIDDIDQUI, MAYA, EISENBERG, RODNEY
Format Patent
LanguageSpanish
Published 16.03.2004
Edition7
Subjects
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Summary:Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula V que comprende las siguientes etapas: (a) ciclar un compuesto de fórmula I: mediante reacción con fosgeno para dar un compuesto de fórmula II: (b) hacer reaccionar el producto de la etapa (a) con un agente metilante para dar un compuesto de fórmula III: (c) hacer reaccionar el producto de la etapa (b) con dimsil sodio para dar un compuesto de fórmula IV: y (d) tratar el producto de la etapa (c) con ortoformiato de trietilo en presencia de piperidina y ácido acético para dar el compuesto de fórmula V. A high-yield, 4-step synthesis for flosequinanstarting with 4-fluoroanthranilic acid comprising cyclization with phosgene to create an intermediate -A, followed by methylation to create an intermediate -B, then by reaction with dimsyl sodium to create an intermediate -C, then by reaction with triethyl orthoformate in the presence of piperdine and acetic acid to give flosequinan. The overall yield of the disclosed process is greater than about 16%.
Bibliography:Application Number: ES20010928587T