5'-DESOXI-5-FLUOROCITIDINAS N-OXICARBONIL SUSTITUIDAS

• Main Authors: SHIMMA, NOBUO, MIWA, MASANORI, MURASAKI, CHIKAKO, KURUMA, ISAMI, ARASAKI, MOTOHIRO, ISHITSUKA, HIDEO
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 01.07.1996
• Edition: 6
• Subjects: CHEMISTRY; DERIVATIVES THEREOF; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SUGARS

SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES UN RADICAL DE HIDROCARBONO RECTO O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO [EN EL QUE EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA RECTA MAS LARGA DE ESTE RADICAL DE HIDROCARBONO OSCILA ENTRE 3 Y 7], O UN RADICAL DE LA FORMULA -(CH2)N-Y [EN LA QUE N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4, CUANDO Y ES UN RADICAL DE CICLOEXILO, O N ES UN ENTERO ENTRE 2 Y 4, CUANDO Y ES UN RADICAL DE ALCOXIDO INFERIOR QUE TENGA ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL DE FENIL], Y R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL FACILMENTE HIDROLIZABLE BAJO CONDICIONES FISIOLOGICAS, ASIMISMO SE PRESENTAN LOS HIDRATOS O SOLVATOS DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I), QUE PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES. LOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA R1-OCOCL CON 5''-DEOXI-5-FLUOROCITIDINA NO SUSTITUIDA EN N4 DE LA ANTERIOR FORMULA (I), EN DONDE R2 PUEDE LEVANTARSE PARA GRUPOS DE PROTECCION, Y SI FUERA NECESARIO ELIMINAR LOS GRUPOS DE PROTECCION. Compounds represented by the general formula (I), wherein R is a saturated or unsaturated, straight or branched hydrocarbon radical [wherein the number of carbon atoms in the longest straight chain of this hydrocarbon radical ranges from three to seven], or a radical of the formula -(CH2)n-Y [in which n is an integer from 0 to 4, when Y is a cyclohexyl radical, or n is an integer from 2 to 4, when Y is a lower alkoxy radical having 1 to 4 carbon atom(s) or a phenyl radical], and R is a hydrogen atom or a radical easily hydrolyzable under physiological conditions, as well as hydrates or solvates of the compounds of the general formula (I), can be utilized in the treatment of tumors, They can be prepared by reacting a compound of formula R -OCOCl with a N -unsubstituted 5'-deoxy-5-fluorocytidine of the above formula I, wherein R would stand for protecting groups, and if necessary removing the protecting groups.