1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZO(4,5-B)QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS

• Main Authors: FREYNE, EDDY, JEAN, EDGARD, RAEYMAEKERS, ALFONS, HERMAN, MARGARETHA, DE CHAFFOY DE COURCELLES, DIDIER, ROBERT, GUY
• Format: Patent
• Language: English; French; German
• Published: 17.08.1994
• Edition: 5
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Nouveaux dérivés 1,3-dihydro-2H-imidazo(4,5-b)quinolin-2-one de la formule (I) dans laquelle R représente de l'hydrogène, un alkyle C1-6, un cycloalkyle C3-6, un phényle optionnellement substitué par 1 à 3 substituants, chacun sélectionné indépendamment parmi halo, hydroxy, alkyloxy C1-6, cycloalkyloxy C5-6, alkyle C1-6 ou trifluorométhyle; pyridinyle; thiényle optionnellement substitué par un halo ou un alkyle C1-6; et (alpha) représente un radical de la formule (a), (b), ou (c); les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces dérivés; lesquels sont des inhibiteurs puissants des phosphodiestérases III et IV et sont utiles dans le traitement des dérangements allergiques, des maladies atopiques et des troubles associés. Les procédés de préparation, les compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés en tant qu'ingrédient actif et les procédés de préparation desdits composés et desdites compositions pharmaceutiques sont décrits. Novel 1,3-dihydro-2H-imidazoÄ4,5-bÜquinolin-2-one derivatives of formula wherein R is hydrogen, C PI 1/4 alkyl, C PI 1/4 cycloalkyl, phenyl optionally substituted with from 1 to 3 substituents each independently selected from halo, hydroxy, C PI 1/4 alkyloxy, C psi PI 1/4 cycloalkyloxy, C PI 1/4 alkyl or trifluoromethyl; pyridinyl; thienyl optionally substituted with halo or C PI 1/4 alkyl; and +C=X is a radical of formula +C=O (a), +C=N-O-R (b), or +C=CH-R (c); the pharmaceutically acceptable addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds being potent inhibitors of both phosphodiesterase III and IV, which are useful in the treatment of allergic disorders, atopic diseases and related afflictions. Intermediates in the preparation thereof. Pharmaceutical compositions containing said compounds as an active ingredient. Methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.