Cephalosporin sulfoxides, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

• Main Authors: SALHI, ALI, LABEEUW, BERNARD
• Format: Patent
• Language: English; French; German
• Published: 20.01.1982
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La présente invention concerne des céphalosporines S-oxyde de formule : dans laquelle : R1 représente l'hydrogène ou un groupe COO X' R2 et R3 qui peuvent être identiques ou différents représentent chacun l'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur (C1-C3) ou bien R2 et R3 représentent ensemble un radical 1,3-propylène ou 1,4-butylène, X et X' qui peuvent être identiques ou différents représentent de l'hydrogène, un cation ou un ester ou hémiacétate facilement hydrolysable ou métaboliquement labile et pharmaceutiquement acceptables, B désigne un groupe ou encore un groupe pyridinium dans lequel R4 représente un hydroxy, un groupe - COOH ou un groupe -CO-NH2, un procédé de fabrication de ces céphalosporines et les médicaments qui en contiennent. Cephalosporin derivatives effective against gram-negative bacteria and virtually inactive against staphylococci are disclosed. The derivatives have the following general formula: in which R is R'' and R''' are hydrogen, lower alkyl or together are 1,3-propylene or 1,4-butylene, and X and X' are hydrogen, cation or easily metabolically labile and pharmaceutically acceptable ester or hemiacetal.