PROCESS FOR PREPARATION OF A SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING RIVAROXABAN

• Main Authors: HVALEC, Miran, TROST, Sabina, VRECER, Franc, MEZNAR, Klavdija, SEDMAK, Gregor, BUKOVEC, Polona
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 08.07.2020
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The invention relates to a process for the preparation of a solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the process comprising (a) providing a mixture comprising rivaroxaban, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one pharmaceutically acceptable excipient, wherein hot melt granulation of rivaroxaban with at least one excipient is performed, and (b) converting said mixture to a solid pharmaceutical composition, wherein the process is performed at a temperature of not more than 150°C, and at least one excipient used in step (a) comprises a low-melting binder having a melting point below 120°C, selected from poloxamers, polyethyleneglycols having an average molecular weight of below 15,000, macrogol glycerides and esters of glycerol with fatty acids having 10 to 24 carbon atoms. Изобретение относится к способу получения твердой фармацевтической композиции, содержащей ривароксабан или его фармацевтически приемлемую соль, при котором (а) готовят смесь, содержащую ривароксабан или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, при этом осуществляют грануляцию горячего расплава ривароксабана по меньшей мере с одним эксципиентом, и (б) превращают указанную смесь в твердую фармацевтическую композицию, при этом способ осуществляют при температуре не более чем 150°C и по меньшей мере один эксципиент, используемый на стадии (а), содержит по меньшей мере одно легкоплавкое связывающее вещество, имеющее температуру плавления меньше 120°C, выбранное из полоксамеров, полиэтиленгликолей, имеющих среднюю молекулярную массу меньше 15000, макрогол глицеридов и сложных эфиров глицерина с жирными кислотами, имеющими от 10 до 24 атомов углерода.