A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RISPERIDONE

• Main Authors: TURCSANYI PETER, WERKNE PAPP EVA, SEBOK FERENC, SZABO GYORGY, CZIBULA LASZLO, FEHER KRISZTINA
• Format: Patent
• Language: English; Russian
• Published: 30.06.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The invention relates to a process for the preparation of risperidone (chemical name: 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazole-3-yl)-]piperidinyl]ethyl-2-methyl-6,7,8,9-terahydro-4H--pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one) of the formula (I) by reacting 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one of the formula (II) and 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-1,2-benzisoxazole of the formula (III), in which the reaction is carried out in dry methanol solvent under pressure, at a temperature between 65 and 90°C, the product is recovered by using a methanol/water mixture of specified ratio and if desired is recrystallized from an alcohol. Изобретение относится к способу получения рисперидона (химическое наименование: 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]этил-2-метил-6,7,8,9-терагидро-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он]) формулы (I) в результате проведения реакции между 3-(2-хлорэтил)-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-оном формулы (II) и 6-фтор-3-(4-пиперидинил)-1,2-бензизоксазолом формулы (III), которую проводят в сухом метанолсодержащем растворителе под давлением при температуре в диапазоне от 65 до 90°С, продукт извлекают при использовании смеси метанол/вода с определенным соотношением и при желании подвергают перекристаллизации из спирта.