Peroral pharmaceutical composition for targeted transport of platinum complex into colorectal region, process for its preparation, and the composition used as a medicament

• Main Authors: SOVA PETR, FRANC ALES
• Format: Patent
• Language: Czech; English
• Published: 15.03.2006
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Resení se týká perorální farmaceutické kompozice pro cílený transport komplexu platiny do kolorektální oblasti, jejíz podstata spocívá v tom, ze je tvorena smesí platinového komplexu obecného vzorce I, ve kterém A nezávisle jeden na druhém znamenajískupinu -NH.sub.3.n. nebo aminovou skupinu obsahující 1 az 18 uhlíkových atomu, B nezávisle jeden na druhém znamenají atom halogenu nebo hydroxylovouskupinu nebo skupinu COOR, kde R nezávisle jeden na druhém znamenají atom vodíku nebo alkylovou, alkenylovou, arylovou, aralkylovou, alkylaminovou nebo alkoxylovou skupinu s 1 az 10 atomy uhlíku nebofunkcní deriváty uvedených skupin, a X nezávisle jeden na druhém znamenají atom halogenu nebo monokarboxylátovou skupinu s 1 az 20 uhlíkovými atomy nebo X spolecne tvorí dikarboxylátovou skupinu se 2az 20 atomy uhlíku, a alespon jedné pomocné látkyz mnoziny, zahrnující sacharid, oligosacharid, polysacharid, modifikovaný polysacharid, mukopolysacharid, protein, oligoprotein, polyprotein, mukoprotein, peptid, oligopeptid a polypeptid, a prípadnekluzné látky nebo/a rozvolnovadla, pricemz tato smes, která je prípadne slisována do tablety nebo je obsazena v kapsli, tato tableta nebo tato kapsleje prípadne opatrena biodegradabilní vrstvou nebo/a vnejsí pH-senzitivní kolonickou vrstvou. Reseníse týká i zpusobu prípravy této kompozice a pouzití této kompozice jako léciva pro lécení kolorektálního karcinomu. The present invention relates to a peroral pharmaceutical composition for targeted transport of platinum complex into colorectal region, wherein the composition is characterized in that it consists of a mixture of platinum complex of the general formula I, in which each A represents independently on each other the group -NHi3 or an amino group containing 1 to 18 carbon atoms, each B represents independently on each other a halogen atom or a hydroxyl group or the group COOR, wherein each R represents independently on each other a hydrogen atom or an alkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, alkylamino or alkoxyl group having 1 to 10 carbon atoms or functional derivatives of the indicated groups, and each X represents independently on each other a halogen atom or a monocarboxylate group containing 1 to 20 carbon atoms or X taken together form a dicarboxylate group having 2 to 20 carbon atoms, and at least one adjuvant being selected from the group consisting of saccharide, oligosaccharide, polysaccharide, modified polysaccharide, mucopolysaccharide, protein, oligo protein, polyprotein, mucoprotein, peptide, oligopeptide and polypeptide, and optionally sliding matters and/or disintegrants, whereby the mixture, which can be optionally compressed to form a tablet or is contained in a capsule, is optionally provided with biologically degradable layer and/or an external pH-sensitive colonic layer. The invention also relates to a process for preparing the above-described composition as well as the use of the composition as a medicament for treating colorectal carcinoma.