SISTEMAS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS CON ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y VASCULAR

• Main Authors: NÚÑEZ FIGUEREDO, YANIER, CARRILLO DOMÍNGUEZ, CARMEN, OCHOA RODRÍGUEZ, ESTAEL, TACORONTE MORALES, JUAN ENRIQUE, VERDECIA REYES, YAMILA, PARDO ANDREU, GILBERTO LÁZARO, RUIZ REYES, ALBERTO, ALBA GUTIÉRREZ, LIVAN LÁZARO
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 05.10.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

La presente invención se relaciona con la química, la farmacéutica y en particular con la obtención de nuevas entidades moleculares, derivados tricíclicos y tetracíclicos del tipo benzodiazepinas, piridodiazepinas y pirimidodiazepinas fusionadas a derivados de 1,4-dihidropiridinas, con acción sobre el sistema nervioso central y vascular. A partir de derivados que contienen un anillo de dihidropiridina, mediante reacciones con compuestos del tipo orto-fenilendiaminas, orto-diaminopiridinas y orto-diaminopirimidinas, así como posteriores transformaciones a algunos de ellos, se obtienen derivados tricíclicos y tetracíclicos de fórmula general I-XII que contienen un núcleo de diazepina o diazepinona fusionadas a un núcleo de 1,4-dihidropiridina, donde el ciclo A, es un anillo de benceno, piridina o pirimidina sustituido o no. Estas entidades moleculares presentan acción GABAérgica y moduladora de los canales de calcio, utilizables en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares, cerebrovasculares, neurodegenerativas, neuropsiquiátricas y neurológicas. ESPACIO PARA LA FÓRMULA This invention is related to chemistry and pharmacy and, in particular, to the production of novel molecular entities: tricyclic and tetracyclic derivatives of the benzodiazepine, pyridodiazepine, and pyrimidodiazepine type fused with 1,4-dihydropyridine derivatives, acting upon the Vascular and Central Nervous Systems. From derivatives containing a dihydropyridine ring reacting with compounds of the ortho -phenyldiamine, ortho -diaminopyridine, and ortho -diaminopyrimidine type, as well as some subsequent transformations thereof, tricyclic and tetracyclic derivatives of the I-XII general formula can be obtained, with a diazepine or diazepinone nucleus fused to a 1,4-dihydropyridine nucleus, wherein cycle A is a substituted or unsubstituted ring of benzene, pyridine or pyrimidine. Such molecular entities have a GABAergic and modulating action on calcium channels that can be used to treat cardiovascular, cerebrovascular, neurodegenerative, neuropsychiatric, and neurologic diseases.