BETA-CARBOLINAS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES INFLAMATORIAS

• Main Author: HEPPERLE MICHAEL E
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 30.11.2006
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

1.- Un compuesto de fórmula I: o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:el Anillo A se selecciona entre el grupo compuesto por:(a) un anillo piridinilo o pirimidinilo que está sustituido con (i) -CH2C(O)-G y 0-1 R6a o (ii) 1-2 R6a, y(b) un anillo morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piranilo, tetrahidrofuranoilo, ciclohexilo, ciclopentilo o tiomorfolinilo que está sustituido con (i) -C(R9)3, -W-G o -G, (ii) 0-4 R6b y (iii) 0-1 grupos oxo sobre un carbono del anillo o 0-2 grupos oxo sobre un azufre del anillo;cada R6a se selecciona independientemente entre un grupo alifático C1-6, halo, alcoxi C1-6 o amino;cada R6b se selecciona independientemente entre un grupo alifático C1-3 o N(R7)2, y dos R6b sobre el mismo o un carbono adyacente se toman opcionalmente junto con el/los átomo(s) de carbono que intervienen para formar un anillo de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O o S;W es -Q-, -Q-C(O)-, -C(R9)2-C(R9)(R12)- o -C(R9)2-[C(R9)(R12)]2-;Q es -C(R9)2- o -C(R9)2C(R9)2-;G es -OH, -NR4R5, -N(R9)CONR4R5, -N(R9)SO2(un grupo alifático C1-3), -N(R9)COCF3, -N(R9)CO(un grupo alifático C1-6), -N(R9)CO(heterociclilo), -N(R9)CO(heteroarilo), -N(R9)CO(arilo), un anillo heterociclilo de 3-7 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros, donde cada uno de los restos heteroarilo, arilo y heterociclilo de G está opcionalmente sustituido con 1-3 R10;R1 es hidrógeno, halo, un grupo alifático C1-3, amino, ciano, (alquil C1-3)1-2 amino, alcoxi C1-3, -CONH2, -NHCOCF3 o -CH2NH2;R2 es hidrógeno, halo, un grupo alifático C1-3, -CF3;R3 es hidrógeno, halo, un grupo alifático C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, amino, ciano o (alquil C1-6)1-2 amino; ... This invention provides beta-carboline compounds of formula I: wherein Ring A is a substituted pyridinyl, pyrimidinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, pyranyl, tetrahydrofuranyl, cyclohexyl, cyclopentyl or thiomorpholinyl ring and R1, R2 and R3 are as described in the specification. The compounds are IKK-2 inhibitors that are useful for treating IKK-2-mediated diseases such as inflammatory diseases and cancer.