FORMULACION DE ATORVASTATINA ESTABILIZADA CON ADITAMENTOS DE METALES ALCALINOS

• Main Authors: ROMI BHARAT SINGH, RAJIV MALIK, PANANCHUKUNN MANOJ KUMAR
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 31.01.2006
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

1.- Una fórmula farmacéutica que comprende partículas de atorvastatina amorfa, en la que las partículas tiene un tamaño (d90) menor a 150 µm.2.- La fórmula farmacéutica de la reivindicación 1, en la que el tamaño promedio de partículas (d50) de atorvastatina amorfa es de entre alrededor de 5 y 50 µm.3.- La fórmula farmacéutica de la reivindicación 1, en la que una o ambas tasas y extensión de absorción de la atorvastatina amorfa es igual o mayor que aquella obtenida por la fórmula de atorvastatina cristalina que se comercializa bajo el nombre de marca LipitorTM.4.- La fórmula farmacéutica de la reivindicación 1, en la que uno o ambos intervalos de confianza del 90% de los valores correspondientes al área que cabe bajo la curva de concentración en el tiempo de atorvastatina (AUCo-t) y la máxima concentración de plasma (Cmax) fluctúan entre 0.80 y 1.25 del intervalo fijado por la U.S. Food and Drug Administration en cuando a la fórmula de atorvastatina cristalina que se expende bajo el nombre de marca de LipitorTM.5.- La fórmula farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la atorvastatina amorfa comprende entre alrededor del 1% y el 50% según peso de la formulación.6.- La fórmula farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la atorvastatina amorfa comprende uno o más de las siguientes: atorvastatina de calcio, atorvastatina de magnesio, atorvastatina de aluminio, atorvastatina de hierro, y atorvastatina de zinc.7.- La fórmula farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende ulteriormente uno o más de los excipientes farmacológicamente aceptables que han sido seleccionados del grupo que comprende a agentes diluyentes, surfactantes, antioxidantes, desintegrantes, aglutinantes, lubricantes, deslizantes y quelantes. A pharmaceutical formulation having improved bioavailability and bioequivalence includes particles of amorphous and/or crystalline atorvastatin that have a particle size (d90) less than 150 mu m and a mean particle size (d50) of the atorvastatin particles that is between approximately 5 and 50 mu m. The atorvastatin can be one or more of atorvastatin calcium, atorvastatin magnesium, atorvastatin aluminum, atorvastatin iron, and atorvastatin zinc. The formulations of atorvastatin can be stabilized by mixing atorvastatin with an alkali metal salt additive at between approximately 1.2% and less than 5% w/w of the formulation. The alkali metal salt additive may be one or more of sodium carbonate, sodium bicarbonate, sodium hydroxide, sodium silicate, disodium hydrogen orthophosphate, sodium dihydrogen phosphate, disodium hydrogen phosphate, sodium phosphate, sodium aluminate, calcium carbonate, calcium hydroxide, magnesium carbonate, magnesium hydroxide, magnesium silicate, magnesium aluminate, and aluminum magnesium hydroxide. The atorvastatin formulations can be used to treat medical conditions, including primary hypercholesterolemia, dysbetalipoproteinemia, and homozygous familial hypercholesterolemia.