PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE GLOBULOS CON UN CONTENIDO MAYOR = 50 % EN PESO DE SUSTANCIA ACTIVA FARMACEUTICA

• Main Authors: ZIEGLER IRIS, BARTHOLOMAUS JOHANNES
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 24.04.2000
• Edition: 7
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Procedimiento de preparación de glóbulos con un contenido ³ 50% en peso de sustancia activa farmacéutica de hidrosolubilidad ³ 0,5 g/ml por granulación en fase acuosa de la mezcla que contiene la sustancia activa, extrusión, redondeado y secado de los granulados húmedos, CARACTERIZADO porque la mezcla que contiene la sustancia activa está compuesta por: A) al menos 50% en peso de al menos una sustancia activa con una hidrosolubilidad ANDgt; 0,5 g/mlB) como máximo 50% en peso de una combinación de a) una celulosa microcristalina con una granulometría promedio de 15 - 20 µm,yb) hidroxipropilcelulosa de baja sustitución con una granulometría promedio de 10 - 25 µm, siendo la relación ponderal de a):b) de 4:6 hasta 6:4, e incorporándose a la mezcla solamente la cantidad de agua indispensable para obtener una plasticidad suficiente para la extrusión y esferonización. Preparation of pellets containing more than 50 wt.% of a drug (I) comprises aqueous granulation of a (I)-containing mixture, extrusion, rounding and drying. The starting mixture contains (i) at least 50 wt.% (I), (ii) upto 50 wt.% microcrystalline cellulose and low-substituted hydroxypropyl cellulose in weight ratio 4-6:66-4 and (iii) water giving good plasticity for extrusion and spheronization. Preparation of pellets containing more than 50 wt.% of a drug (I) of water-solubility more than 0.5 g/ml by aqueous granulation of a (I)-containing mixture, extrusion, rounding and drying the moist granulate. The starting mixture contains: (i) at least 50 wt. % (I); (ii) upto 50 wt.% of a combination of microcrystalline cellulose and low-substituted hydroxypropyl cellulose (both of average particle size 10-25 mu m) in weight ratio of 4-6:6-4 and (iii) only sufficient water to provide good plasticity for extrusion and spheronization.