Conjugados para reactividad selectiva a dioles vecinales

• Main Authors: MAHDAVI, Alborz, SHAKER, Mirna Ekram Anwar, STEELE, Jack Joseph, SPENCER, Ryan Kelly, LIANG, JingXin, MALI, Sachitanand, CHEN, Diao
• Format: Patent
• Language: Spanish
• Published: 27.03.2023
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Las modalidades de la presente descripción refieren a sensores que pueden unirse selectivamente a dioles vecinales específicos en presencia de otros dioles. Estos compuestos boronados de sensores que responden a dioles vecinales pueden detectar niveles de dioles vecinales específicos y responder a estas moléculas en el cuerpo. En determinadas modalidades, el diol vecinal es un cis diol, por ejemplo, una hexosa tal como la glucosa. En determinadas modalidades, los sensores se conjugan con una sustancia farmacológica, y los sensores pueden cambiar las características biofísicas, la farmacocinética y/o la actividad de la sustancia farmacológica en respuesta al diol vecinal. La sustancia farmacológica puede ser o incluir un polipéptido, tal como una insulina, un péptido endocrino o de incretina humano, o un análogo de este, y puede contener uno o más aminoácidos modificados que contienen un sensor que responde al diol vecinal. Embodiments of the present disclosure relate to sensors that can selectively bind to specific vicinal diols in the presence of other diols. These boronated vicinal diol-responsive sensor compounds can sense levels of specific vicinal diols and respond to these molecules in the body. In certain embodiments, the vicinal diol is a cis diol, for example, a hexose such as glucose. In certain embodiments the sensors are conjugated to a drug substance, and the sensors may change the biophysical characteristics, pharmacokinetics, and/or activity of the drug substance in response to the vicinal diol. The drug substance may be or include a polypeptide, such as an insulin, a human endocrine or incretin peptide, or an analogue thereof, and may contain one or more modified amino acids containing a vicinal diol-responsive sensor.