COMPOSITIONS AND METHODS OF ENHANCING OPIOID RECEPTOR ENGAGEMENT BY OPIOID HEXADIENOATES AND OPTIONALLY SUBSTITUTED HEXADIENOATES

• Main Authors: ISAKULYAN, LEVON, NIKONOV, GEORGIY, VORONKOV, MICHAEL V
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 18.02.2021
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to opiate derived compositions and their antagonists useful in therapeutic areas associated with opioid receptor modulation. A 3-hexadienoate modification of the opioids is formulated to improve opiates' engagement of the opioid receptors when given orally. A 3-hexadienoate modification of Nalbuphine or a pharmaceutically acceptable salt of thereof to improve quality of pain management when given intravenously, intranasally, transdermally, sublingually, rectally, topically, intramuscularly, subcutaneously or via inhalation. A 3-hexadienoate modification of the opioids antagonists is formulated to improve inhibition of the opioid receptors when given orally. A 3-hexadienoate modification of Naloxone or a pharmaceutically acceptable salt of thereof to improve quality of Sobering when given intravenously, intranasally, transdermally, sublingually, rectally, topically, intramuscularly, subcutaneously or via inhalation. La présente invention concerne des compositions dérivées d'opiacés et leurs antagonistes utiles dans des domaines thérapeutiques associées à la modulation des récepteurs opioïdes. Une modification de 3-hexanediénoate des opioïdes est formulée pour améliorer la mobilisation d'opiacés des récepteurs opioïdes lorsqu'ils sont administrés par voie orale. L'invention concerne une modification de 3-hexanediénoate de Nalbuphine ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci pour améliorer la qualité de la gestion de la douleur lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, intranasale, transdermique, sublinguale, rectale, topique, intramusculaire, sous-cutanée ou par inhalation. Une modification de 3-hexanediénoate des antagonistes d'opioïdes est formulée pour améliorer l'inhibition des récepteurs opioïdes lorsqu'ils sont administrés par voie orale. L'invention concerne une modification de 3-hexanediénoate de Naloxone ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci pour améliorer la qualité du sevrage lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, intranasale, transdermique, sublinguale, rectale, topique, intramusculaire, sous-cutanée ou par inhalation.