SMALL MOLECULE LIVER X RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF

Small molecule liver X receptor (LXR) modulators, and derivatives thereof, exhibit activity against tumor cells and less or no activity against dividing non-malignant cells, target the liver X receptor and disrupt key metabolic pathways preferred by cancer cells, and activate a newly discovered cell...

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Main Authors GILBERTSON, SCOTT, LIN, CHIN-YO
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 11.03.2021
Subjects
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Summary:Small molecule liver X receptor (LXR) modulators, and derivatives thereof, exhibit activity against tumor cells and less or no activity against dividing non-malignant cells, target the liver X receptor and disrupt key metabolic pathways preferred by cancer cells, and activate a newly discovered cell death mechanism which is distinct from the cell death induced by chemotherapeutic agents. These compounds can thus be a less toxic alternative to chemotherapy and can be used in combination with chemotherapy to increase efficacy and decrease the likelihood of cancer cells developing resistance. Moreover, they can be used as second-line treatments when chemotherapies are ineffective or if cancer cells develop resistance over time. Des modulateurs à petite molécule du récepteur nucléaire des oxystérols (LXR), et des dérivés de ceux-ci, présentent une activité contre les cellules tumorales et moins ou pas d'activité contre des cellules non malignes en division, ciblent le récepteur nucléaire des oxystérols et perturbent les voies métaboliques-clés préférées des cellules cancéreuses, et activent un mécanisme de mort cellulaire nouvellement découvert qui est distinct de la mort cellulaire induite par des agents chimiothérapeutiques. Ces composés peuvent ainsi être une alternative moins toxique à la chimiothérapie et peuvent être utilisés en combinaison avec une chimiothérapie pour augmenter l'efficacité et diminuer la probabilité que les cellules cancéreuses développent une résistance. De plus, ils peuvent être utilisés en tant que traitements de seconde ligne lorsque des chimiothérapies sont inefficaces ou si des cellules cancéreuses développent une résistance au fil du temps.
Bibliography:Application Number: CA20203147658